Butorphanol

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Butorphanol tartrate

Loại thuốc

Thuốc giảm đau, chủ vận một phần opioid.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dạng xịt mũi 10 mg/ml.
• Dung dịch tiêm 1 mg/mL; 2 mg/mL.

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu nhanh sau khi tiêm bắp, nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được trong vòng 30 - 60 phút.

Sau khi hít vào mũi, nồng độ đỉnh trong máu đạt được trong khoảng 30 - 60 phút. Sinh khả dụng tuyệt đối của butorphanol dùng qua đường mũi là 60 - 70% và dường như không thay đổi ở bệnh nhân viêm mũi dị ứng.

Hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hóa sau khi uống; tuy nhiên, sau khi chuyển hóa lần đầu, sinh khả dụng chỉ còn 5 - 17%.

Hoạt động giảm đau bắt đầu xảy ra trong vài phút sau khi tiêm tĩnh mạch hoặc trong vòng 15 phút sau khi tiêm bắp, tác dụng giảm đau cao nhất đạt được trong vòng 30-60 phút sau khi tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp.

Phân bố

Nồng độ cao nhất của butorphanol và các chất chuyển hóa được tìm thấy ở gan, thận và ruột. Thuốc nhanh chóng đi qua nhau thai và được phân phối vào sữa. Liên kết protein huyết tương khoảng 80%.

Chuyển hóa

Chuyển hóa nhiều ở gan, chủ yếu bằng hydroxyl hóa; N-dealkyl hóa và liên hợp butorphanol và các chất chuyển hóa của nó cũng xảy ra. Các chất chuyển hóa không có hoạt tính giảm đau.

Thải trừ

Bài tiết chủ yếu qua nước tiểu (70 - 80%) chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa; cũng thải trừ qua phân (15%). Thời gian bán thải khoảng 4,6 - 4,7 giờ sau khi tiêm qua đường mũi hoặc tiêm tĩnh mạch.

Dược lực học:

Butorphanol có tác dụng đối kháng với thuốc phiện có thể do ức chế cạnh tranh tại thụ thể thuốc phiện, nhưng các cơ chế khác có thể cũng có liên quan. Butorphanol có tác dụng đối kháng hoặc đối kháng một phần tại các vị trí thụ thể μ opiate; nó dường như gây ra các tác dụng chủ yếu chủ yếu tại các thụ thể κ và Σ opiate.

Gây ức chế hô hấp, an thần, giảm đau và ở động vật, có tác dụng chống ho.

Tăng nhẹ áp lực động mạch phổi, áp lực chêm phổi, áp lực cuối tâm trương thất trái, áp lực động mạch hệ thống, sức cản mạch phổi và chỉ số tim.

Ở động vật, ức chế nhẹ nhu động ruột, ít làm tăng hoạt động của cơ trơn tá tràng, và ít hoặc không ảnh hưởng đến lưu lượng ống mật.