Fosaprepitant

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Fosaprepitant là thuốc chống nôn tiêm tĩnh mạch. Nó là một sản phẩm của Aprepitant. Nó hỗ trợ trong việc ngăn ngừa buồn nôn và nôn cấp tính và trì hoãn liên quan đến điều trị hóa trị.

Dược động học:

Aprepitant đã được chứng minh trong các mô hình động vật để ức chế sự mô phỏng gây ra bởi các tác nhân hóa trị liệu gây độc tế bào, như cisplatin, thông qua các hành động trung tâm. Các nghiên cứu Chụp cắt lớp phát xạ Poresron ở động vật và người với Aprepitant đã chỉ ra rằng nó vượt qua hàng rào máu não và chiếm các thụ thể NK1 của não. Các nghiên cứu trên động vật và người cho thấy Aprepitant làm tăng hoạt động chống nôn của thuốc đối kháng ondansetron 5-HT ₃ và corticosteroid ethasone và ức chế cả giai đoạn cấp tính và trì hoãn của giả lập cisplatin. Tóm lại, dạng hoạt động của fosaprepitant là một chất đối kháng NK1, bởi vì nó chặn các tín hiệu phát ra từ các thụ thể NK1. Điều này do đó làm giảm khả năng nôn ở bệnh nhân trải qua.

Dược lực học:

Fosaprepitant là một tiền chất của Aprepitant. Sau khi được kích hoạt về mặt sinh học, thuốc đóng vai trò là chất đối kháng thụ thể P / neurokinin 1 (NK1), kết hợp với các thuốc chống nôn khác, được chỉ định để ngăn ngừa buồn nôn cấp tính và trì hoãn liên quan đến các đợt ung thư ban đầu và lặp lại. hóa trị. Aprepitant là một chất đối kháng có ái lực cao có chọn lọc của các thụ thể P / neurokinin 1 (NK1) của con người. Aprepitant có ít hoặc không có ái lực với serotonin (5-HT ₃ ), dopamine và thụ thể corticosteroid, mục tiêu của các liệu pháp hiện tại đối với buồn nôn và nôn do hóa trị liệu (CI NV).