Fluticasone furoate
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Fluticasone furoate
Loại thuốc
Corticosteroid
Dạng thuốc và hàm lượng
- Hỗn dịch xịt mũi: 27,5 mcg fluticasone furoate/liều.
- Thuốc bột để hít cố định liều: 250 mcg/liều, 100 mcg/liều.
Dược động học:
Hấp thu
Fluticasone furoate trải qua quá trình hấp thu không hoàn toàn, sinh khả dụng tuyệt đối ở đường mũi là 0,5 %.
Phân bố
Liên kết với protein huyết tương của fluticasone furoate lớn khoảng 99%.
Fluticasone furoate được phân phối rộng rãi vào các mô trong cơ thể, thể tích phân bố ở trạng thái ổn định, trung bình là 608 lít.
Chuyển hóa
Fluticasone furoate được đào thải nhanh chóng (tổng độ thanh thải trong huyết tương là 58,7 lít/giờ) từ hệ tuần hoàn, chủ yếu do quá trình chuyển hóa ở gan thành chất chuyển hóa 17β-carboxylic không hoạt động bởi enzyme cytochrome P450 CYP3A4.
Con đường chuyển hóa chính là thủy phân chức năng S-fluoromethyl carbothioate để tạo thành chất chuyển hóa axit 17β-carboxylic.
Thải trừ
Thuốc fluticasone furoate được thải trừ chủ yếu qua mật.
Dược lực học:
Cơ chế tác dụng của các corticosteroid dùng tại chỗ là sự phối hợp 3 tính chất quan trọng: chống viêm, chống ngứa và tác dụng co mạch.
Tác dụng của thuốc một phần do liên kết với thụ thể steroid. Các corticosteroid giảm viêm bằng cách làm ổn định màng lysosom của bạch cầu, ức chế tập trung đại thực bào trong các vùng bị viêm, giảm sự bám dính của bạch cầu với nội mô mao mạch, giảm tính thấm thành mao mạch, giảm các thành phần bổ thể, đối kháng tác dụng của histamin và sự giải phóng kinin từ các cơ chất, giảm tăng sinh các nguyên bào sợi, giảm lắng đọng colagen và sau đó giảm tạo thành sẹo ở mô.
Fluticasone furoate là một corticosteroid trifluorinated tổng hợp, có ái lực rất cao với thụ thể glucocorticoid và có tác dụng chống viêm mạnh.
Corticosteroid đã được chứng minh là có nhiều tác dụng trên nhiều loại tế bào (ví dụ như bạch cầu ái toan, đại thực bào, tế bào lympho) và chất trung gian (ví dụ như cytokine và chemokine liên quan đến viêm).
Sản phẩm liên quan
