Dulaglutide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Dulaglutide là một loại thuốc sinh học peptide-1 giống như glucagon mới (GLP-1) bao gồm một chất tương tự dipeptidyl peptidase-IV-GLP-1 được liên kết cộng hóa trị với một chuỗi nặng IgG4-Fc của con người. Dulaglutide được chỉ định trong điều trị bệnh tiểu đường loại 2 và có thể được sử dụng mỗi tuần một lần. Nó đã được FDA chấp thuận vào tháng 9 năm 2014. Dulaglutide được sản xuất và bán ra bởi Eli Lily dưới nhãn hiệu Trulicity ™. Người ta không biết liệu dulaglutide có thể làm tăng nguy cơ ung thư biểu mô tuyến tủy hoặc nhiều hội chứng tân sinh nội tiết loại 2, và do đó không được khuyến cáo sử dụng trong các quần thể có tiền sử cá nhân hoặc gia đình về các tình trạng này.

Dược động học:

Dulaglutide là một chất chủ vận thụ thể GLP-1 ở người với 90% tương đồng trình tự axit amin với GLP-1 của con người nội sinh (7-37). Dulaglutide kích hoạt thụ thể GLP-1, một thụ thể bề mặt tế bào gắn màng kết hợp với adenylyl cyclase trong các tế bào beta tuyến tụy. Dulaglutide làm tăng AMP tuần hoàn nội bào (cAMP) trong các tế bào beta dẫn đến giải phóng insulin phụ thuộc glucose. Dulaglutide cũng làm giảm bài tiết glucagon và làm chậm việc làm rỗng dạ dày.

Dược lực học:

Dulaglutide kích hoạt thụ thể peptide-1 giống glucagon ở người, do đó làm tăng AMP tuần hoàn nội bào trong các tế bào beta. Điều này, đến lượt nó, làm tăng giải phóng insulin phụ thuộc glucose. Dulaglutide cũng làm giảm bài tiết glucagon và làm chậm việc làm rỗng dạ dày.