Ozarelix đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị ung thư tuyến tiền liệt, phì đại tuyến tiền liệt lành tính và tăng sản tuyến tiền liệt Benign (BPH).

Efmoroctocog alfa là protein tổng hợp yếu tố tái tổ hợp VIII-Fc (rFVIIIFc) với thời gian bán hủy kéo dài so với các chế phẩm VIII (FVIII) tái tổ hợp, bao gồm các sản phẩm FVIII (rFVIII) tái tổ hợp như [A13] Nó là một chất chống sốt rét được sử dụng trong liệu pháp thay thế cho bệnh nhân mắc bệnh tan máu A (thiếu yếu tố VIII bẩm sinh). Nó phù hợp cho tất cả các nhóm tuổi. Haemophilia A là một rối loạn chảy máu hiếm gặp liên quan đến quá trình đông máu chậm do thiếu hụt yếu tố VIII. Bệnh nhân mắc chứng rối loạn này dễ bị chảy máu tái phát nhiều lần và chảy máu quá nhiều sau chấn thương nhẹ hoặc thủ tục phẫu thuật [A31551]. Điều trị dự phòng có thể cải thiện đáng kể việc kiểm soát bệnh xuất huyết nặng A trong tương lai bằng cách giảm chảy máu khớp và xuất huyết khác gây đau mãn tính và tàn tật cho bệnh nhân [A31551, A31552]. Dự phòng cũng đã cho thấy làm giảm sự hình thành các kháng thể trung hòa hoặc các chất ức chế [A31552]. Yếu tố VIII là yếu tố đông máu liên quan đến con đường nội tại để hình thành fibrin, hay cục máu đông. Efmoroctocog alfa là một loại protein tổng hợp rFVIII-Fc có sẵn trên thị trường (rFVIIIFc) trong đó phân tử liên hợp của rFVIII với polyethylen glycol được hợp nhất hóa với miền Fc của globulin miễn dịch của con người. Miền B của yếu tố VIII bị xóa. Trong các mô hình động vật của haemophilia, efmoroctocog alfa đã chứng minh thời gian dài gấp hai lần so với các sản phẩm rFVIII có bán trên thị trường [A31551]. Các sản phẩm thuốc khác có cấu trúc và chức năng tương tự Efmoroctocog alfa bao gồm [DB13999], được sản xuất bằng công nghệ DNA tái tổ hợp và giống hệt với yếu tố VIII được sản xuất nội sinh, nhưng không chứa miền B, không có chức năng sinh học, và [DB13192], yếu tố nội sinh VIII đã được tinh chế từ máu người và chứa cả tiểu đơn vị A và B. Nó thường được bán trên thị trường như Elocta hoặc Eloctate để tiêm tĩnh mạch. Cho đến nay, không có tự kháng thể ức chế được xác nhận đã được nhìn thấy ở những bệnh nhân được điều trị trước đây bao gồm trong các nghiên cứu lâm sàng và các tác dụng phụ xuất hiện trong điều trị thường phù hợp với những gì được mong đợi ở dân số bệnh nhân được nghiên cứu [A31551]. Thời gian bán hủy kéo dài của efmoroctocog alfa cung cấp một số lợi ích lâm sàng cho bệnh nhân, bao gồm giảm tần suất tiêm cần thiết và cải thiện tuân thủ điều trị dự phòng [A31551].

Bradykinin là gì?

Bradykinin có tên thường gọi là Bradykinin và tên gọi khác là Kallidin 9 hay Callidin l.

Công thức phân tử hóa học là C50H73N15O11.

Bradykinin là một chất truyền tin nonapeptit mạch thẳng thuộc nhóm protein kinin, với trình tự gồm 9 axit amin. Enzyme được sản xuất từ ​​kallidin trong máu, nó là một chất giãn mạch mạnh gây co cơ trơn và có thể làm trung gian tình trạng viêm. Nó có vai trò như một chất chuyển hóa trong huyết thanh máu người và một chất làm giãn mạch. Nó là một chất đồng phân của bradykinin (2+).

Bradykinin là một phân tử đóng một vai trò quan trọng trong chứng viêm. Bradykinin có thể hoạt động như một chất hoạt tính cùng với histamine trong chứng viêm và sưng tấy vì nó là một chất làm giãn mạch mạnh. 

Bradykinin cũng đóng một vai trò quan trọng trong sinh lý bệnh của sự thiếu hụt chất ức chế men esterase C1 và trong ứng dụng lâm sàng để xem xét sử dụng thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc chẹn hai thụ thể angiotensin.

Bradykinin, đôi khi được gọi là BK, là một chuỗi peptit gồm 9 axit amin. Trình tự axit amin của bradykinin là: Arg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg. 

Bradykinin cũng được giải phóng khỏi tế bào trong các cơn hen suyễn, từ thành ruột như một chất giãn mạch đường tiêu hóa, từ các mô bị tổn thương như một tín hiệu đau và có thể là một chất dẫn truyền thần kinh.

Bradykinin là một hợp chất hữu cơ được phân loại là peptit gây ra sự giãn nở (mở rộng) của các tế bào máu. Vì nó là một peptit được tạo thành từ rất nhiều axit amin đã được liên kết với nhau. 

Bradykinin là một protein huyết tương sản xuất tại chỗ có một số tác dụng chống viêm bao gồm kích thích các dây thần kinh cảm giác, dẫn đến các phản ứng đau và phản xạ (phần lớn mặc dù các thụ thể B2), và giải phóng CGRP và tachykinin, dẫn đến các hiệu ứng vận động bao gồm cả protein huyết tương thoát mạch ở da và đường hô hấp và gây ra các tác động tích cực về thời gian và co bóp trong các tâm nhĩ bị cô lập.

Điều chế sản xuất Bradykinin

Bradykinin là sản phẩm của quá trình phân hủy kallikrein của kininogen trọng lượng phân tử cao (HMWK) trong thác kinin. HMWK cũng đóng vai trò là chất cảm ứng chuyển đổi yếu tố VII thành yếu tố VIIA trong con đường đông máu nội sinh, hoặc kích hoạt tiếp xúc, của dòng thác đông máu. 

Bradykinin bị bất hoạt bởi enzym chuyển đổi angiotensin (ACE) trong phổi và thận.

Cơ chế hoạt động 

Bradykinin hoạt động bằng cách làm giãn mạch, có nghĩa là nó làm cho các tế bào cơ trơn bên trong thành mạch máu giãn ra. Khi hiện tượng thư giãn này xảy ra, các tế bào máu giãn ra và thực sự làm cho lưu lượng máu tăng lên, đây là nguyên nhân làm hạ huyết áp. 

Có lẽ một trong những tác động đáng chú ý nhất mà bradykinin có thể gây ra là làm tăng nồng độ ion canxi (nguyên tử canxi tích điện dương) trong tế bào não, dẫn đến giải phóng một loại axit amin gọi là glutamate.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Carbocisteine

Loại thuốc

Thuốc tiêu nhầy

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang cứng: 200 mg, 375 mg, 500 mg, 750 mg.

Dạng dung dịch: 2g/ 100ml; 5g/ 100ml; 100 mg/ 5 ml; 250 mg/ 5ml, 750 mg/ 10ml; 750 mg/ 15 ml

Viên nang phối hợp: 500 mg/ 2mg; 2g/0,05g

Afimoxifene (4-Hydroxytamoxifen, tên thương mại TamoGel) là một chất ức chế estrogen mới đang được điều tra cho một loạt các tình trạng phụ thuộc estrogen, bao gồm đau vú theo chu kỳ và gynecomastia. TamoGel được điều chế bằng công nghệ Gel tăng cường thủy lực (EHG). Công nghệ này cho phép phân phối thuốc qua da mà không thể được cung cấp bằng miệng. Nó đang được phát triển bởi Ascent Therapeutics.

Axit canrenoic (như kali canrenoate muối) là một chất đối kháng aldosterone. Giống như spironolactone, nó là một prodrug, được chuyển hóa thành canrenone trong cơ thể.

Clofedanol là một thuốc giảm ho hoạt động tập trung có sẵn ở Canada dưới tên thương mại Ulone. Nó không có sẵn ở Hoa Kỳ.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Acarbose

Loại thuốc

Thuốc hạ glucose máu - chống đái tháo đường (ức chế alpha-glucosidase).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên 25 mg, 50 mg, 100 mg.

AZD2066 đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu về điều trị và khoa học cơ bản về Đau, Đau mãn tính, Chứng trào ngược, Đau thần kinh và Bệnh thần kinh tiểu đường, trong số những người khác.

Một chất tương tự serotonin gây ảo giác được tìm thấy trong da ếch hoặc cóc, nấm, thực vật bậc cao và động vật có vú, đặc biệt là trong não, huyết tương và nước tiểu của bệnh tâm thần phân liệt. Bufotenin đã được sử dụng như một công cụ trong các nghiên cứu về CNS và bị lạm dụng như một chất gây ảo giác.

Amitriptylinoxide đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu về Trầm cảm lớn.

Abiraterone là một dẫn xuất của progesterone steroid và là một loại thuốc cải tiến mang lại lợi ích lâm sàng cho bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt nội tiết tố chịu lửa. Abiraterone được dùng dưới dạng prodrug muối vì nó có sinh khả dụng cao hơn và ít bị thủy phân hơn so với abiraterone. FDA chấp thuận vào ngày 28 tháng 4 năm 2011.