Erythromycin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Erythromycin

Loại thuốc

Kháng sinh nhóm macrolid

Dạng thuốc và hàm lượng

Nang giải phóng chậm (chứa pellets bao tan trong ruột): 250 mg, 333 mg, 500 mg.

Viên nén giải phóng chậm (bao tan trong ruột): 250 mg, 333 mg, 500 mg.

Viên nén, nang, viên bao: 250 mg, 500 mg.

Cốm pha hỗn dịch uống: 200 mg/5 ml (100 ml, 200 ml).

Hỗn dịch uống: 200 mg/5 ml (480 ml), 400 mg/5 ml (100 ml, 480 ml), 125 mg/5 ml, 500 mg/5 ml.

Bột pha hỗn dịch uống (dạng erythromycin ethylsuccinat): 200 mg/5 ml (100 ml, 200 ml).

Thuốc tiêm: Thuốc tiêm bột (dưới dạng erythromycin lactobionat): 500 mg, 1 g.

Dạng dùng tại chỗ:

Thuốc mỡ tra mắt: 0,5% (1g, 3,5 g); Mỡ 2% (25 g) để điều trị trứng cá.
Gel, thuốc mỡ (bôi tại chỗ): 2% (30 g, 60 g).
Dung dịch bôi 2% (60 ml) để điều trị trứng cá.

Dược động học:

Hấp thu

Erythromycin base không ổn định trong môi trường acid dạ dày, vì vậy sự hấp thu thay đổi và không ổn định. Dạng base thường bào chế viên bao phim hoặc viên bao tan trong ruột, dạng muối ổn định trong môi trường acid. Thức ăn có thể làm giảm sự hấp thu của dạng base hoặc dạng stearat, tuy nhiên mức độ còn phụ thuộc vào công thức bào chế. Dạng ester thường được hấp thu nhanh hơn và ít bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Sinh khả dụng của erythromycin thay đổi từ 30 đến 65% tùy theo loại muối.

Phân bố

Thuốc phân bố rộng khắp các dịch và mô, bao gồm cả dịch rỉ tai giữa, dịch tuyến tiền liệt, tinh dịch. Nồng độ cao được thấy ở gan, lách và đại thực bào. Thuốc thấm kém qua hàng rào máu não và có nồng độ thấp ở dịch não tủy. Từ 70 - 75% dạng base và khoảng 95% dạng ester của estolat, propionat gắn với protein. Erythomycin qua nhau thai, nồng độ thuốc trong huyết tương của bào thai thay đổi bằng khoảng 5 - 20% của người mẹ. Thuốc phân bố vào sữa, nồng độ bằng khoảng 50% nồng độ trong huyết tương.

Chuyển hóa

Erythromycin một phần được chuyển hóa ở gan tạo thành dạng bất hoạt, chất chuyển hóa này chưa được xác định.

Thải trừ

Erythromycin đào thải chủ yếu ở dạng không biến đổi qua mật và tái hấp thu ở ruột. Thải trừ qua nước tiểu từ 2 đến 15% dưới dạng không biến đổi.

Dược lực học:

Erythromycin có tác dụng kháng khuẩn nhờ việc gắn với tiểu đơn vị 50S ribosom của các vi sinh vật nhạy cảm và ngăn chặn sự tổng hợp protein. Erythromycin có hoạt tính chống lại hầu hết các chủng vi sinh vật sau đây trên in vitro và trong các bệnh cảnh nhiễm trùng trên lâm sàng:

Vi khuẩn gram dương - Listeria monocytogenes, Corynebacterium diphtheriae, Staphylococci spp, Streptococci spp (bao gồm cả Enterococci).

Vi khuẩn gram âm - Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Campylobacter spp.

Mycoplasma - Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.

Các sinh vật khác - Treponema pallidum, Chlamydia spp, Clostridia spp, các tác nhân gây ra bệnh mắt hột và bệnh hột xoài.

Lưu ý: Phần lớn các chủng Haemophilus influenzae nhạy cảm với nồng độ đạt được sau khi dùng với liều thông thường.