Bosutinib

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Bosutinib là một chất ức chế Bcr-Abl kinase để điều trị bệnh bạch cầu tủy xương mãn tính nhiễm sắc thể (Ph +) Philadelphia (C +). So với các thuốc ức chế tyrosine kinase khác, nó có hồ sơ độc tính về huyết học thuận lợi hơn. FDA chấp thuận vào ngày 4 tháng 9 năm 2012.

Dược động học:

Bosutinib là một chất ức chế tyrosine kinase. Mặc dù nó có thể ức chế một số tyrosine kinase như Src, Lyn và Hck, là thành viên của họ Src của kinase, mục tiêu chính của nó là Bcr-Abl kinase. Gen Bcr-Abl là gen gây ung thư tinh tinh được tạo ra từ sự hợp nhất của gen breakpoint-cluster (Bcr) và gen tyrosine Abelson (Abl). Sự bất thường về nhiễm sắc thể này dẫn đến sự hình thành của cái thường được gọi là nhiễm sắc thể Philadelphia hoặc dịch chuyển Philadelphia. Gen Bcr-Abl biểu hiện một kinase đặc biệt thúc đẩy sự phát triển của CML. Sự giảm sự tăng trưởng và kích thước của khối u CML đã được quan sát thấy sau khi dùng bosutinib. Bosutinib không ức chế các tế bào đột biến T315I và V299L.

Dược lực học: