Eperisone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Eperisone (eperison)

Loại thuốc

Thuốc giãn cơ vân

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén eperisone - 50mg.

Dược động học:

Hấp thu

Thuốc được hấp thu qua đường tiêu hoá.

Thời gian để đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax) dao động trong khoảng 1,6 đến 1,9 giờ. 

Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) trong khoảng 7,5 đến 7,9 ng/mL. 

Diện tích dưới đường cong (AUC) là 19,7 đến 21,1 ng.giờ/mL. 

Phân bố

Chưa có thông tin.

Chuyển hóa

Thuốc có hiệu ứng vượt qua lần đầu tương đối cao, đồng nghĩa với nồng độ eperisone trong huyết tương thấp.

Eperisone được chuyển hoá thông qua sự hydrat hoá các carboxylate, tạo thành chất chuyển hoá không hoạt tính.

Thải trừ

Eperisone được đào thải chủ yếu qua thận và một phần qua mật. Ngoài ra, thuốc có thể đào thải vào sữa mẹ.

Thời gian bán thải (T1/2) là 1,6 đến 1,8 giờ.

Dược lực học:

Eperisone làm giãn cơ vân và giãn mạch, do tác động lên hệ thần kinh trung ương (thần kinh giao cảm) và tác động đối kháng Ca2+ trên cơ trơn mạch máu. Thuốc có hiệu quả điều trị ổn định trong việc cải thiện các triệu chứng có liên quan với chứng tăng trương lực cơ, do cắt đứt các vòng xoắn bệnh lý của sự co thắt cơ vân.

Eperisone làm giảm các phản xạ tủy và gây giãn cơ vân do làm giảm sự nhạy cảm của thoi cơ thông qua hệ thống ly tâm gamma. Do đó, eperisone cũng có tác dụng giảm đau và ức chế phản xạ đau. 

Thêm vào đó, thuốc cũng làm giãn mạch, tăng lưu lượng máu ở da, cơ, động mạch cảnh ngoài và trong, động mạch đốt sống. Do đó, eperisone ngăn chặn các triệu chứng do co cơ gây ra như rối loạn tuần hoàn máu, đau và tăng trương lực cơ.

Eperisone là có hiệu quả lâm sàng trong việc cải thiện các triệu chứng của tăng trương lực cơ như co cứng của vai, đau đốt sống cổ, nhức đầu, hoa mắt, đau vùng thắt lưng và co cứng các đầu chi, có thể đi kèm với bệnh lý não tuỷ, hội chứng đốt sống cổ, viêm quanh khớp vai và đau cột sống, thắt lưng. Eperisone giúp bệnh nhân dễ dàng thực hiện các vận động chủ động cũng như duỗi gấp cơ mà không làm giảm sức cơ.