Emtricitabine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Emtricitabine (Emcitritabin).

Loại thuốc

Thuốc kháng virus, chất ức chế men sao chép ngược nucleoside của HIV (NRTI).

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nang cứng 200 mg
• Viên nén phối hợp 100 mg, 200 mg
• Dung dịch uống 10 mg/ml

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu nhanh chóng; nồng độ đỉnh trong huyết tương của emtricitabine đạt được trong vòng 1-2 giờ.

Sinh khả dụng viên nang emtricitabine là 93%. Sinh khả dụng dung dịch uống emtricitabine là 75%.

Thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến sự hấp thu emtricitabine.

Phân bố

Emtricitabine phân bố vào nước bọt và vào mô âm đạo và dịch âm đạo sau khi uống.

Đi qua nhau thai người.

Được phân phối vào sữa mẹ với nồng độ thấp.

Tỷ lệ thuốc gắn với protein huyết tương rất thấp (,4%).

Chuyển hóa

Trải qua quá trình oxy hóa và liên hợp với axit glucuronic.

Trong tế bào, emtricitabine được phosphoryl hóa và được chuyển đổi bởi các enzym tế bào thành chất chuyển hóa có hoạt tính.

Thải trừ

Thải trừ phần lớn qua nước tiểu (86%) và một lượng nhỏ bài tiết qua phân (14%).

Thuốc được thải trừ qua quá trình lọc ở cầu thận và bài tiết tích cực ở ống thận.

Thời gian bán thải 10 giờ.

Dược lực học:

Emtricitabine là một chất tương tự nucleoside tổng hợp của cytidine có hoạt tính đặc hiệu với HIV-1, HIV-2 và HBV.

Emtricitabine được phosphoryl hóa bởi các enzym tế bào để tạo thành chát chuyển hóa có hoạt tính là emtricitabine 5'-triphosphate. Thuốc ức chế sự nhân lên của HIV bằng cách ức chế cạnh tranh men sao chép ngược của HIV-1, dẫn đến kết thúc chuỗi DNA.

Emtricitabine là chất ức chế yếu đối với DNA polymerase α, β và ε của động vật có vú và DNA polymerase γ của ty thể.

Emtricitabine không biểu hiện độc tính tế bào đối với các tế bào đơn nhân máu ngoại vi (PBMC), các dòng tế bào lympho và monocyte-đại thực bào đã thành lập hoặc các tế bào tiền thân của tủy xương trong ống nghiệm. Không có bằng chứng về độc tính đối với ty thể in vitro hoặc in vivo.