Diosmin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Diosmine (Diosmin)

Loại thuốc

Thuốc hỗ trợ tim mạch

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim chứa phân đoạn flavonoid vi hạt tinh chế (MPFF), tương ứng với diosmine 90% và các flavonoid biểu thị bằng hesperidin 10% (diosmine 450 mg/hesperidine 50mg).

Dược động học:

Hấp thu

Diosmine là một flavone glycoside tự nhiên được phân lập từ các loại thực vật khác nhau, đặc biệt là vỏ cam quýt, hoặc có nguồn gốc từ hesperidin flavonoid. Diosmin rất khó hòa tan trong nước, dẫn đến khả dụng sinh học rất khác nhau giữa các cá thể. 

Phân bố

Không phát hiện thấy diosmin trong huyết tương (giới hạn phát hiện 20 ng/mL). Chỉ có diosmetin, aglycone của diosmin, được tìm thấy trong huyết tương, với nồng độ đỉnh (Tmax) là 400 ng/mL sau 1 giờ. Nồng độ huyết tương giảm chậm sau 2 giờ, liên tục sau 24 giờ, và vẫn có thể phát hiện được sau 48 giờ. Thời gian bán thải trong huyết thanh (T1/2) ở tất cả các đối tượng là 31,5 ± 8,6 giờ. 

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa gần như hoàn toàn với bằng chứng có các acid phenol khác nhau trong nước tiểu.

Thải trừ

Bài xuất chủ yếu qua phân, trung bình có 14% liều dùng được bài xuất qua nước tiểu.

Dược lực học:

Diosmine hoạt động bằng cách khôi phục về bình thường các khía cạnh trao đổi chất của bệnh suy tĩnh mạch mạn tính bao gồm điều chỉnh trương lực tĩnh mạch và sức đề kháng của mao mạch, kiểm soat dẫn lưu bạch huyết và viêm trong vi tuần hoàn. Dữ liệu tiền lâm sàng và lâm sàng cho thấy diosmine glycoside trong thuốc làm tăng trương lực tĩnh mạch bằng cách tăng khả năng co bóp của cơ trơn.

Ngoài ra, diosmine đã được chứng minh là làm giảm phù nề bằng cách tăng khả năng co bóp và thoát dịch bạch huyết. Cuối cùng, diosmine quản lý các yếu tố oxy hóa và viêm do tăng huyết áp tĩnh mạch (VH) gây ra. 

Diosmine đã được chứng minh trên cả mô hình tế bào và động vật để tăng cường trương lực tĩnh mạch bằng cách kéo dài phản ứng sau synap đối với norepinephrine (NE) và tăng độ nhạy cảm của cơ trơn mạch máu với NE và canxi, ngay cả trong điều kiện nhiễm toan.

Diosmine ức chế enzym phân hủy NE catechol-O-methyltransferase (COMT). Diosmine cũng đã được chứng minh là có tác dụng kiểm soát dẫn lưu bạch huyết và giảm phù nề bằng cách tăng tần số và biên độ co mạch bạch huyết. Tăng huyết áp tĩnh mạch gây ra sản xuất các yếu tố gây viêm như prostaglandin và leukotrienes, metalloproteinaises, cytokine, các phân tử kết dính và VEGF. Khu trú của các tế bào viêm tạo ra mức độ cao của các loại oxy phản ứng phá hủy mô (ROS).