Denosumab
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Denosumab là một loại kháng thể đơn dòng IgG2 hoàn toàn mới dành cho người kích hoạt thụ thể của yếu tố hạt nhân kappa-B phối tử (RANKL), ức chế các dấu hiệu tái hấp thu xương ở bệnh nhân có nhiều khối u di căn và đang được nghiên cứu trong nhiều thử nghiệm lâm sàng để điều trị di căn xương. Về mặt hóa học, nó bao gồm 2 chuỗi nặng và 2 chuỗi nhẹ. Mỗi chuỗi ánh sáng bao gồm 215 axit amin. Mỗi chuỗi nặng bao gồm 448 axit amin với 4 disulfide nội phân tử. FDA chấp thuận vào ngày 1 tháng 6 năm 2010.
Dược động học:
Denosumab được thiết kế để nhắm mục tiêu RANKL (phối tử RANK), một loại protein đóng vai trò là tín hiệu chính để thúc đẩy quá trình loại bỏ / tái hấp thu xương. Trong nhiều tình trạng mất xương, RANKL áp đảo sự bảo vệ tự nhiên của cơ thể chống lại sự hủy xương. Denosumab ngăn RANKL kích hoạt thụ thể của nó, RANK, trên bề mặt của các nguyên bào xương và tiền chất của chúng. Ngăn ngừa sự tương tác RANKL / RANK ức chế sự hình thành, chức năng và sự tồn tại của xương, do đó làm giảm sự tái hấp thu xương và tăng khối lượng xương và sức mạnh ở cả xương vỏ và xương.
Dược lực học:
Trong các nghiên cứu lâm sàng, điều trị với 60 mg Prolia dẫn đến giảm huyết thanh tái hấp thu xương loại 1 C-telopeptide (CTX) khoảng 85% sau 3 ngày. Phù hợp với sự kết hợp sinh lý của sự hình thành xương và sự tái hấp thu trong tái tạo xương, việc giảm các dấu hiệu hình thành xương sau đó (ví dụ như peptide Osteocalcin và Procollagen type 1 [PlNP]) đã được quan sát bắt đầu từ 1 tháng sau liều Prolia đầu tiên.
Xem thêm
Bradykinin là gì?
Bradykinin có tên thường gọi là Bradykinin và tên gọi khác là Kallidin 9 hay Callidin l.
Công thức phân tử hóa học là C50H73N15O11.
Bradykinin là một chất truyền tin nonapeptit mạch thẳng thuộc nhóm protein kinin, với trình tự gồm 9 axit amin. Enzyme được sản xuất từ kallidin trong máu, nó là một chất giãn mạch mạnh gây co cơ trơn và có thể làm trung gian tình trạng viêm. Nó có vai trò như một chất chuyển hóa trong huyết thanh máu người và một chất làm giãn mạch. Nó là một chất đồng phân của bradykinin (2+).
Bradykinin là một phân tử đóng một vai trò quan trọng trong chứng viêm. Bradykinin có thể hoạt động như một chất hoạt tính cùng với histamine trong chứng viêm và sưng tấy vì nó là một chất làm giãn mạch mạnh.
Bradykinin cũng đóng một vai trò quan trọng trong sinh lý bệnh của sự thiếu hụt chất ức chế men esterase C1 và trong ứng dụng lâm sàng để xem xét sử dụng thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc chẹn hai thụ thể angiotensin.
Bradykinin, đôi khi được gọi là BK, là một chuỗi peptit gồm 9 axit amin. Trình tự axit amin của bradykinin là: Arg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg.
Bradykinin cũng được giải phóng khỏi tế bào trong các cơn hen suyễn, từ thành ruột như một chất giãn mạch đường tiêu hóa, từ các mô bị tổn thương như một tín hiệu đau và có thể là một chất dẫn truyền thần kinh.
Bradykinin là một hợp chất hữu cơ được phân loại là peptit gây ra sự giãn nở (mở rộng) của các tế bào máu. Vì nó là một peptit được tạo thành từ rất nhiều axit amin đã được liên kết với nhau.
Bradykinin là một protein huyết tương sản xuất tại chỗ có một số tác dụng chống viêm bao gồm kích thích các dây thần kinh cảm giác, dẫn đến các phản ứng đau và phản xạ (phần lớn mặc dù các thụ thể B2), và giải phóng CGRP và tachykinin, dẫn đến các hiệu ứng vận động bao gồm cả protein huyết tương thoát mạch ở da và đường hô hấp và gây ra các tác động tích cực về thời gian và co bóp trong các tâm nhĩ bị cô lập.
Điều chế sản xuất Bradykinin
Bradykinin là sản phẩm của quá trình phân hủy kallikrein của kininogen trọng lượng phân tử cao (HMWK) trong thác kinin. HMWK cũng đóng vai trò là chất cảm ứng chuyển đổi yếu tố VII thành yếu tố VIIA trong con đường đông máu nội sinh, hoặc kích hoạt tiếp xúc, của dòng thác đông máu.
Bradykinin bị bất hoạt bởi enzym chuyển đổi angiotensin (ACE) trong phổi và thận.
Cơ chế hoạt động
Bradykinin hoạt động bằng cách làm giãn mạch, có nghĩa là nó làm cho các tế bào cơ trơn bên trong thành mạch máu giãn ra. Khi hiện tượng thư giãn này xảy ra, các tế bào máu giãn ra và thực sự làm cho lưu lượng máu tăng lên, đây là nguyên nhân làm hạ huyết áp.
Có lẽ một trong những tác động đáng chú ý nhất mà bradykinin có thể gây ra là làm tăng nồng độ ion canxi (nguyên tử canxi tích điện dương) trong tế bào não, dẫn đến giải phóng một loại axit amin gọi là glutamate.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Clobazam
Loại thuốc
Thuốc an thần, thuốc giải lo âu.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén 10 mg
- Hỗn dịch uống 1 mg/ml, 2 mg/ml.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Cidofovir
Loại thuốc
Thuốc kháng virus
Dạng thuốc và hàm lượng
Thuốc nước dùng để pha với dung dịch truyền tĩnh mạch 75 mg/ml, lọ 5 ml dùng một lần
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Cinnarizine (cinarizin, cinnarizin)
Loại thuốc
Kháng histamin H1
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 15 mg, 25 mg.
Viên nang: 75 mg.
Sản phẩm liên quan








