Deferasirox

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Deferasirox

Loại thuốc

Thuốc thải sắt

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 90 mg; 180 mg; 360 mg

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu sau khi uống với thời gian trung bình đến nồng độ tối đa trong huyết tương (t max ) khoảng 1,5 đến 4 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối (AUC) của deferasirox (dạng viên nén phân tán) là khoảng 70% so với liều tiêm tĩnh mạch.

Phân bố

Deferasirox là protein liên kết cao (99%) với protein huyết tương, hầu như chỉ là albumin huyết thanh, và có thể tích phân bố nhỏ khoảng 14 lít ở người lớn.

Chuyển hóa

Glucuronid hóa là con đường chuyển hóa chính của deferasirox, với sự bài tiết qua mật. Deferasirox chủ yếu được glucuronid hóa bởi UGT1A1 và ở mức độ thấp hơn là UGT1A3. Sự chuyển hóa của deferasirox được xúc tác (oxy hóa) CYP450 dường như là nhỏ ở người (khoảng 8%).

Thải trừ

Thải trừ chủ yếu qua phân (84% liều dùng). Sự bài tiết qua thận của deferasirox và các chất chuyển hóa của nó là tối thiểu (8% liều dùng). Thời gian bán thải trung bình (t1/2) dao động từ 8 đến 16 giờ.

Dược lực học:

Deferasirox là thuốc thải sắt có hoạt tính qua đường uống có tính chọn lọc cao đối với sắt (III). Nó là một phối tử đinh ba liên kết với sắt với ái lực cao theo tỷ lệ 2: 1. Deferasirox thúc đẩy bài tiết sắt, chủ yếu qua phân. Deferasirox có ái lực thấp với kẽm và đồng.