Buclizine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Buclizine là thuốc kháng histamine thuộc họ dẫn xuất piperazine. [Wikipedia]

Dược động học:

Nôn mửa (giả lập) về cơ bản là một cơ chế bảo vệ để loại bỏ các chất gây kích ứng hoặc các chất có hại từ đường tiêu hóa trên. Emesis hoặc nôn được kiểm soát bởi trung tâm nôn ở vùng tủy trong não, một phần quan trọng trong đó là vùng chemotrigger (CTZ). Trung tâm nôn có các tế bào thần kinh rất giàu chất cholinergic và histamine chứa muscarinic. Những loại tế bào thần kinh này đặc biệt liên quan đến việc truyền từ bộ máy tiền đình đến trung tâm nôn. Bệnh chuyển động chủ yếu liên quan đến việc kích thích quá mức các con đường này do các kích thích giác quan khác nhau. Do đó, hoạt động của buclizine có tác dụng ngăn chặn các thụ thể histamine trong trung tâm nôn và do đó làm giảm hoạt động dọc theo các con đường này. Hơn nữa, vì buclizine cũng có các đặc tính chống cholinergic, các thụ thể muscarinic cũng bị chặn tương tự.

Dược lực học:

Buclizine là một thuốc kháng histamine dẫn xuất piperazine được sử dụng như một thuốc chống sốt rét / chống nôn. Buclizine được sử dụng trong phòng ngừa và điều trị buồn nôn, nôn và chóng mặt liên quan đến chứng say tàu xe. Ngoài ra, nó đã được sử dụng trong quản lý chứng chóng mặt trong các bệnh ảnh hưởng đến bộ máy tiền đình. Mặc dù cơ chế mà buclizine phát huy tác dụng chống nôn và chống chàm của nó vẫn chưa được làm rõ hoàn toàn, nhưng các đặc tính chống cholinergic trung tâm của nó chịu trách nhiệm một phần. Thuốc làm giảm sự kích thích mê cung và kích thích tiền đình, và nó có thể ảnh hưởng đến vùng kích hoạt chemoreceptor tủy. Nó cũng sở hữu thuốc kháng cholinergic, thuốc chống dị ứng, ức chế hệ thần kinh trung ương và tác dụng gây tê cục bộ.