Dapoxetine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Dapoxetine

Loại thuốc

Thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin (SSRI).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén dapoxetine - 30 mg, 60mg.

Dược động học:

Hấp thu

Dapoxetine được hấp thu nhanh chóng với nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) đạt được sau khi uống khoảng 1 - 2 giờ.

Sinh khả dụng tuyệt đối là 42%.

Ăn nhiều chất béo làm giảm nhẹ Cmax (10%) và tăng nhẹ AUC (12%) và tăng thời gian đạt được nồng độ đỉnh. Những thay đổi này không đáng kể về mặt lâm sàng, vì vậy dapoxetine có thể được dùng cùng với thức ăn hoặc không.

Phân bố

Hơn 99% dapoxetine liên kết với protein huyết thanh người. Chất chuyển hóa có hoạt tính desmethyldapoxetine (DED) liên kết với protein 98,5%. Dapoxetine có thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định là 162 L.

Chuyển hóa

Dapoxetine được chuyển hoá tại gan và thận nhờ enzyme CYP2D6, CYP3A4 và flavin monooxygenase (FMO1), thông qua các phản ứng: N-oxy hóa, N-demethyl hóa, naphthyl hydroxyl hóa, glucuronide hóa và sulfate hoá. 

Dapoxetine dạng nguyên vẹn và các chất chuyển hoá dapoxetine-N-oxide, desmethyldapoxetine và didesmethyldapoxetine được tìm thấy trong huyết tương. Thời gian bán huỷ của desmethyldapoxetine tương đương với dapoxetine.

Thải trừ

Dapoxetine và các chất chuyển hoá chủ yếu được thải trừ qua nước tiểu. Một lượng nhỏ dapoxetine được tích luỹ sau khi dùng liều hằng ngày. Thời gian bán huỷ cuối cùng xấp xỉ khoảng 19 giờ sau khi uống.

Dược lực học:

Dapoxetine là một chất ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin (SSRI).

Quá trình xuất tinh của con người chủ yếu qua trung gian của hệ thần kinh giao cảm. Đường phóng tinh bắt nguồn từ một trung tâm phản xạ tuỷ sống, trung gian của thân não, chịu ảnh hưởng ban đầu của một số nhân trong não (nhân trung thất và nhân não thất).

Cơ chế hoạt động của dapoxetine trong xuất tinh sớm được cho là có liên quan đến sự ức chế tái hấp thu serotonin vào tế bào thần kinh, tiếp theo là tăng cường hoạt động của chất dẫn truyền thần kinh tại các thụ thể trước và sau synap.