Cromoglicic acid

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cromoglicic acid, cromolyn, natri cromoglicat

Loại thuốc

Thuốc chống dị ứng.

Dạng thuốc và hàm lượng

Bình xịt khí dung định liều 0,8 mg/liều xịt, bình 112 liều, 200 liều.

Bình xịt khí dung qua mũi 5,2 mg/liều xịt, bình 100 liều, 200 liều.

Bình phun mù 20 mg/2 ml. Nang bột hít 20 mg.

Dung dịch uống 20 mg/ml.

Lọ 3,5 ml dung dịch 20 mg/ml, 40 mg/ml để tra mắt.

Dược động học:

Hấp thu

Chỉ có khoảng 8% lượng thuốc Cromoglicic acid hít vào được hấp thu ở phổi. Phần còn lại được nuốt rồi thải ra ngoài. Khi cromolyn dùng theo các đường khác thì hấp thu kém hơn nhiều (xịt mũi: Dưới 7%; nhỏ mắt: 0,03%; uống: 1%). 

Phân bố

Cromolyn gắn thuận nghịch với protein (60 - 70%).

Thuốc phân bố ở gan (84% sau 3 ngày), thận (2% sau 24 giờ); nồng độ thuốc ở dịch não tủy và ở nhau thai là không đáng kể. Thể tích phân bố là 0,13 lít/kg.

Chuyển hóa

Thuốc không bị chuyển hóa.  

Thải trừ

Cromoglicic acid đào thải dưới dạng nguyên vẹn theo phân (80%), nước tiểu (30 - 50%).

Dùng theo mọi đường vẫn có thể thấy có cromolyn trong phân. Nửa đời thải trừ là 80 - 90 phút.

Dược lực học:

Cromolyn có tác dụng bảo vệ dưỡng bào (mastocyte) đã mẫn cảm không bị mất hạt do các phản ứng kết hợp kháng nguyên – kháng thể typ IgE gây ra và do đó ngăn không cho giải phóng các chất trung gian phản vệ như histamin, leucotrien. Thuốc có thể tác dụng do làm nghẽn kênh calci ở màng (dưỡng bào) (ngăn calci từ ngoài đi vào trong dưỡng bào).

Cromolyn còn giảm đáp ứng quá mức của phế quản. Tuy vậy, gần đây một số nghiên cứu cho thấy thuốc có tác dụng chống co thắt phế quản do khí lạnh, khi thở sâu, nhanh hoặc dị nguyên. Thuốc tác dụng tại chỗ.

Cromolyn không có tác dụng trực tiếp chống viêm hay kháng histamin, kháng adrenergic, kháng serotonin hoặc giống tác dụng của corticosteroid. Thuốc không có tác dụng gây giãn phế quản. Do đó, cromolyn không được dùng để điều trị cơn hen cấp hoặc trạng thái hen.

Cromolyn được dùng làm thuốc bổ trợ trong điều trị bệnh hen để giảm số lần cơn hen, giảm ho, giảm xuất tiết đờm, và/hoặc giảm nhu cầu phải dùng thuốc khác (thí dụ corticosteroid) đang dùng. Thuốc cũng được dùng để dự phòng co thắt phế quản do gắng sức hoặc do lạnh, ô nhiễm môi trường.

Hiệu quả Cromoglicic acid thường có trong vòng 2 - 4 tuần điều trị. Chỉ tiếp tục điều trị cromolyn cho người bệnh có cải thiện về lâm sàng hoặc giảm nhu cầu thuốc đang dùng. Khó tiên đoán được người bị hen nào sẽ đáp ứng tốt với cromolyn. Thông thường, người trẻ tuổi bị hen ngoại lai (test da dương tính) đáp ứng tốt hơn với cromolyn so với người nhiều tuổi bị hen nội tại (test da âm tính).