Colistimethate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Colistimethate (colistimetat)

Loại thuốc

Kháng sinh (thuộc nhóm polymycin).

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc tiêm chứa natri colistimethate tương đương với 150 mg colistin base = 4500000 IU.

Dược động học:

Hấp thu

Natri colistimethate được hấp thu rất kém ở đường tiêu hóa (chỉ khoảng 0,5%) và không được hấp thu qua niêm mạc hoặc da lành. Sau khi uống, thuốc đào thải qua phân dưới dạng không đổi. Sau khi tiêm bắp natri colistimethate với liều tương đương 150 mg colistin từ 2 đến 3 giờ, thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương. Khi dùng đường tiêm tĩnh mạch, thuốc đạt

Nồng độ đỉnh cao hơn nhưng giảm nhanh hơn so với đường tiêm bắp. 

Phân bố

In vivo, một tỷ lệ nhỏ natri colistimethate có thể bị thủy phân thành colistin. Colistin gắn lỏng lẻo vào các mô, song dạng natri colistimethate thì không kết gắn. Colistin không qua hàng rào máu - não, và xuất hiện rất ít trong dịch nhãn cầu, dịch ổ khớp, dịch màng phổi. Colistin gắn 50% với protein huyết tương. Colistin có thể qua được nhau thai và bài xuất vào sữa mẹ.

Chuyển hóa và thải trừ

Nửa đời huyết tương là từ 2 - 3 giờ. Natri colistimethate đào thải chủ yếu nhờ quá trình lọc ở cầu thận dưới dạng không đổi hoặc dạng chuyển hóa. Trong vòng 24 giờ, có thể tới 80% liều thuốc đã tiêm xuất hiện trong nước tiểu.

Ở trẻ em, thuốc đào thải nhanh hơn so với người lớn và thuốc đào thải chậm ở người bị suy giảm chức năng thận. Ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 20 ml/phút, nửa đời của natri colistimethate từ 10 - 20 giờ. Ở bệnh nhân bí tiểu, nửa đời của thuốc tăng lên tới 2 - 3 ngày.

Dược lực học:

Colistin là thuốc kháng sinh nhóm polymyxin, thường dùng để điều trị những trường hợp nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn Gram âm, đặc biệt là các trường hợp nhiễm Pseudomonas aeruginosa. Các polymyxin có tác dụng diệt khuẩn ngay cả với tế bào ở trạng thái nghỉ, vì thuốc làm thay đổi tính thẩm thấu chọn lọc của màng tế bào. Nồng độ thuốc tối thiểu ức chế (MIC) phần lớn các loại vi khuẩn nhạy cảm là từ 0,01 đến 4 microgam/ml. Nồng độ có tác dụng đối với các chủng Pseudomonas aeruginosa nhạy cảm với thuốc thường thấp hơn 8 microgam/ml.

Colistin tác dụng tại phổi chỉ giới hạn ở các vi khuẩn Gram âm: Pseudomonas aeruginosa, E. Coli, Klebsiella, Enterobacter, Salmonella, Shigella, Haemophillus, Bordetella pertussis, Pasteurella, Citrobacter, Acinetobacter (MIC = 0,25 - 1 microgam/ml). Chưa thấy nói đến vi khuẩn trở nên kháng thuốc theo cơ chế di truyền hay qua trung gian plasmid.

Vi khuẩn kháng tự nhiên với Colistimethate: vi khuẩn Gram dương, cầu khuẩn Gram âm, Proteus, Providencia, Mycobacteria và vi khuẩn kỵ khí.

Có kháng chéo với polymyxin B.