Clotrimazole

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Clotrimazole

Loại thuốc

Thuốc chống nấm tại chỗ, phổ rộng.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viêm ngậm: 10 mg.

Dùng ngoài: Kem 1%, dung dịch 1%, thuốc rửa 1%. Kem bôi âm đạo 1%, 2%.

Viên nén đặt âm đạo: 100 mg, 200 mg, 500mg.

Dạng kem phối hợp với một số thuốc khác như betamethasone, hydrocortisone để dùng ngoài.

Dạng xịt: 1%.

Dược động học:

Hấp thu

Tác dụng tại chỗ chống nấm của thuốc ngậm phụ thuộc vào nồng độ của thuốc tại miệng, không có tác dụng toàn thân. Ở người lớn, thuốc ngậm với liều 200 mg mỗi ngày cho nồng độ trong huyết tương từ 0,32 - 0,35 µg/ml.

Dùng bôi trên da hoặc dùng đường âm đạo, clotrimazole rất ít được hấp thu vào máu.

Phân bố

Tác dụng tại chỗ.

Chuyển hóa

Lượng thuốc hấp thu được chuyển hóa ở gan.

Thải trừ

Đào thải ra phân và nước tiểu.

Dược lực học:

Clotrimazole là một thuốc chống nấm tổng hợp thuộc nhóm imidazole phổ rộng được dùng điều trị tại chỗ các trường hợp bệnh nấm trên da.

Cơ chế tác dụng của clotrimazole là liên kết với các phospholipid trong màng tế bào nấm, làm thay đổi tính thấm của màng, gây mất các chất thiết yếu nội bào dẫn đến tiêu hủy tế bào nấm.

Clotrimazole hoạt động chống lại nấm bằng cách ức chế tổng hợp ergosterol. Ức chế tổng hợp ergosterol dẫn đến suy giảm cấu trúc và chức năng của màng tế bào chất của nấm.

Phổ tác dụng:

In vitro, clotrimazol có tác dụng kìm hãm và diệt nấm, tùy theo nồng độ, với các chủng Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis và các loài Candida. Ngoài ra cũng có tác dụng đến một số vi khuẩn Gram dương (Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes), vi khuẩn Gram âm (Bacteroides, Gardnerella vaginalis), Trichomonas. Nhưng những thử nghiệm về tính nhạy cảm của nấm với thuốc không giúp để dự đoán loại nấm nào sẽ đáp ứng với điều trị. Hoạt tính kháng khuẩn hoặc kháng ký sinh trùng cũng ít giúp ích trong lâm sàng. Tác dụng tại chỗ của thuốc trên bề mặt da phụ thuộc không những vào dạng tổn thương và cơ chế tác dụng của thuốc mà còn vào độ nhớt, tính không ưa nước, độ acid của chế phẩm. 

Kháng thuốc: Kháng tự nhiên với clotrimazole hiếm gặp. Chỉ phân lập được một chủng Candida guilliermondi kháng clotrimazole. Kháng nhóm thuốc azole đã dần dần xuất hiện khi điều trị kéo dài và đã điều trị thất bại ở người nhiễm HIV giai đoạn cuối và nhiễm nấm Candida ở miệng - họng hoặc thực quản. Kháng chéo phổ biến giữa các azole.