Ciprofloxacin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ciprofloxacin.

Loại thuốc

Kháng sinh nhóm fluoroquinolon.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dạng uống là ciprofloxacin hydroclorid hoặc base,
• Dạng thuốc nhỏ mắt, mỡ mắt hoặc nhỏ tai là ciprofloxacin hydroclorid.
• Dạng tiêm truyền tĩnh mạch là ciprofloxacin lactat.
• Liều và hoạt lực của thuốc được biểu thị theo ciprofloxacin base:
• 1 mg ciprofloxacin tương ứng với 1,16 mg ciprofloxacin hydroclorid và 1 mg ciprofloxacin tương đương với 1,27 mg ciprofloxacin lactat.
• Viên nén: 100 mg; 250 mg; 500 mg; 750 mg. Viên nén giải phóng chậm: 500 mg; 1 000 mg. Nhũ dịch uống: 250 mg/5 ml; 500 mg/5 ml.
• Thuốc tiêm truyền: 200 mg/100 ml; 400 mg/200 ml.
• Thuốc tiêm (dung dịch đậm đặc) để tiêm truyền tĩnh mạch: 10 mg/ml (200 mg hoặc 400 mg hoặc 1 200 mg).
• Thuốc nhỏ mắt: 0,3%. Thuốc nhỏ tai 0,2%; 0,3%.

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu nhanh và dễ dàng ở ống tiêu hoá. Khi có thức ăn và các thuốc chống toan, hấp thu thuốc bị chậm lại nhưng không bị ảnh hưởng một cách đáng kể. Sinh khả dụng khoảng 70-80%.

Phân bố

Khoảng từ 20% đến 40% nồng độ thuốc liên kết với protein huyết tương. Ciprofloxacin được phân bố rộng khắp cơ thể và thâm nhập tốt vào các mô, có nồng độ cao ở những nơi bị nhiễm khuẩn (các dịch cơ thể, các mô). Ciprofloxacin đi qua nhau thai và bài tiết qua sữa mẹ. Trong mật cũng có nồng độ thuốc cao.

Chuyển hóa

Ciprofloxacin chuyển hóa ở gan, ít nhất có 4 chất chuyển hóa hoạt động đã được xác định

Thải trừ

Ciprofloxacin được đào thải chủ yếu qua nước tiểu nhờ lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. Các đường đào thải khác chiếm khoảng 1/3 là chuyển hóa ở gan, bài xuất qua mật và thải qua niêm mạc vào trong lòng ruột (đây là cơ chế đào thải bù trừ ở người bệnh bị suy thận nặng).

Dược lực học:

Ciprofloxacin là một kháng sinh bán tổng hợp, có phổ kháng khuẩn rộng, thuộc nhóm fluoroquinolon. Thuốc có tác dụng diệt vi khuẩn do ức chế enzym DNA gyrase và topoisomerase IV (là những enzym cần thiết cho quá trình tái sinh sản DNA của vi khuẩn), nên ngăn sự sao chép của chromosom khiến cho vi khuẩn không sinh sản được nhanh chóng. Ciprofloxacin có tác dụng ức chế hậu kháng sinh và có tác dụng đến chức năng miễn dịch.