Ciprofibrate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ciprofibrate (ciprofibrat)

Loại thuốc

Thuốc hạ lipid huyết (nhóm fibrate)

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén 100 mg.
• Viên nang 100 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Ciprofibrate dễ hấp thu qua đường tiêu hóa. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt trong vòng 2 giờ sau khi uống. Thời gian bán hấp thu của ciprofibrate là 0,28 giờ ở những bệnh nhân khỏe mạnh. Thức ăn làm giảm nồng độ cực đại và kéo dài thời gian đạt nồng độ đỉnh. Uống thuốc cùng với thức ăn không có ảnh hưởng đáng kể đối với diện tích dưới đường cong (AUC) hay thời gian bán thải.

Phân bố

Thuốc liên kết mạnh với protein huyết tương 95 - 99% và có thể chiếm chỗ và đẩy một số thuốc khác ra khỏi vị trí gắn kết, vì vậy nên điều chỉnh liều lượng của những thuốc này, nhất là các kháng vitamin K. Thể tích phân bố khoảng 12 L. 

Nửa đời trong huyết tương của ciprofibrate khoảng 17 giờ. Vì vậy có thể dùng thuốc mỗi ngày 1 lần.

Chuyển hóa

Được chuyển hóa chủ yếu ở gan. Ciprofibrate được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không biến đổi và dạng liên hợp với glucuronic.

Thải trừ

Phần lớn thuốc được thấy trong nước tiểu dưới dạng liên hợp glucuronid (hơn 70%), lượng thuốc không đổi chiếm khoảng 7 - 27%.

Nửa đời thải trừ thay đổi từ 38 - 86 giờ ở người bệnh điều trị dài hạn.

Ciprofibrate không bị tích lũy, các nồng độ trong huyết tương tỷ lệ thuận với liều được dùng. Ở người suy thận nặng, sự thanh thải của ciprofibrate bị giảm và nửa đời thải trừ tăng khoảng gấp đôi. 

Suy thận nhẹ làm chậm sự bài tiết nhưng không làm giảm mức độ bài tiết của ciprofibrate qua nước tiểu. 

Sự thanh thải của ciprofibrate không bị ảnh hưởng bởi thẩm tách huyết.

Dược lực học:

Ciprofibrate là một dẫn chất của acid fibric, có tác dụng điều chỉnh lipid huyết cụ thể là hạ cholesterol và triglycerid huyết trong các chứng rối loạn lipid huyết. 

Sự giảm cholesterol huyết bởi ciprofibrate là do giảm tạo ra các lipoprotein có tỷ trọng thấp (VLDL và LDL) do ức chế sinh tổng hợp cholesterol ở gan và tăng sản xuất HDL-cholesterol (có tác dụng bảo vệ mạch). 

Hai hiện tượng này góp phần cải thiện sự phân bố cholesterol trong huyết tương, làm giảm rõ rệt tỷ lệ: (VLDL + LDL)/HDL. Đây là tỷ lệ thường tăng mạnh trong các chứng tăng lipid huyết gây vữa động mạch.

Các u vàng ở gân cơ và dạng củ, các ngưng đọng cholesterol có tỷ trọng thấp ở ngoài mạch huyết, khi điều trị kéo dài có thể thoái triển nhiều, thậm chí biến đi hoàn toàn nhờ hiệu quả của ciprofibrate làm giảm mạnh cholesterol huyết.

Ciprofibrate còn có tác dụng chống tập kết tiểu cầu và tiêu fibrin.

Mặc dù các fibrat có thể làm giảm nguy cơ sự cố mạch vành ở những người có HDL-cholesterol thấp, hoặc triglyceride cao, nhưng trước tiên nên dùng các statin (các chất ức chế HMG-CoA reductase). Các fibrate chỉ là thuốc điều trị hàng đầu đối với những người bệnh có nồng độ triglycerid huyết cao hơn 10 mmol/lít hoặc người không dung nạp được statin.