Atazanavir
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Atazanavir
Loại thuốc
Thuốc kháng virus.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim: 300 mg.
Viên nang cứng: 150 mg, 200 mg, 300 mg.
Bột uống: 50 mg.
Dược động học:
Hấp thu
Sinh khả dụng tuyệt đối của atazanavir hiện không rõ. Atazanavir được hấp thu nhanh với Tmax khoảng 2,5 giờ. Dùng atazanavir cùng với thức ăn làm tăng sinh khả dụng và làm giảm biến đổi dược động học. Dùng chung atazanavir và ritonavir với một bữa ăn nhẹ hoặc một bữa ăn nhiều chất béo làm giảm hệ số biến thiên của AUC và Cmax khoảng 25% so với trạng thái bụng đói.
Phân bố
Atazanavir gắn kết khoảng 86% với protein huyết thanh ở nồng độ từ 100 đến 10.000 ng/ml. Atazanavir liên kết với cả hai glycoprotein alpha-1l-acid (AAG) và albumin với mức độ tương tự nhau (tương ứng 89% và 86%, ở nồng độ 1.000 ng/ml).
Chuyển hóa
Atazanavir chủ yếu được chuyển hóa bởi enzym CYP3A4. Chất chuyển hóa oxy hóa này sau đó được bài tiết qua mật dưới dạng tự do hoặc glucuronid hóa. Con đường chuyển
hóa thứ yếu bao gồm sự N-dealkylation và thủy phân, hai chất chuyển hóa phụ của atazanavir trong huyết tương đã được xác nhận.
Thải trừ
Thuốc bài tiết vào nước tiểu ở dạng không thay đổi và đạt 7% sau 2 tuần dùng liều
800 mg/ngày. Ở những bệnh nhân bị nhiễm HIV, thời gian bán hủy của atazanavir là 12 giờ sau khi uống liều 300 mg atazanavir/ngày với ritonavir 100 mg/ngày cùng với bữa ăn nhẹ.
Dược lực học:
Atazanavir là một chất thuộc nhóm azapeptid, ức chế protease của HIV-1. Các hợp chất ức chế chọn lọc trong quá trình nhân bản các protein Gag-Pol của virus HIV-1 trong tế bào bị nhiễm, do đó ngăn ngừa hình thành các virion trưởng thành (đoạn có khả năng lây nhiễm) và lây nhiễm các tế bào khác. Atazanavir có tính kháng HIV-1 (bao gồm tất cả thử nghiệm clades) và tác động kháng HIV-2 trong nuôi cấy tế bào.
Xem thêm
Biguanide là thuốc gì?
Biguanide là nhóm thuốc dùng để điều trị đái tháo đường tuýp 2 hoạt động thông qua việc giảm sản xuất glucose ở gan, giảm đề kháng insulin và giảm lượng đường hấp thu qua ruột.
Nhóm biguanide bao gồm metformin, buformin và phenformin. Buformin và phenformin hiện không còn được sử dụng vì làm tăng nguy cơ toan chuyển hóa do acid lactic. Hiện tại, metformin là biguanide duy nhất có mặt trên thị trường.
Metformin là thuốc chọn lựa đầu tay cho bệnh nhân đái tháo đường type 2 (nghĩa là thuốc được sử dụng đầu tiên trên bệnh nhân đái tháo đường type 2 khi không thể kiểm soát đường huyết chỉ bằng chế độ ăn và tập thể dục). Thuốc có thể sử dụng đơn trị liệu hoặc phối hợp với các nhóm thuốc điều trị đái tháo đường khác.
Điều chế sản xuất Biguanide
Hiện tại trên thị trường, metformin được điều chế và lưu hành dưới các dạng:
-
Viên nén giải phóng tức thì.
-
Viên nén phóng thích kéo dài.
-
Gói bột uống.
-
Dung dịch uống.
Cơ chế hoạt động
Metformin kích hoạt protein kinase được hoạt hóa bởi AMP (AMP- activated protein kinase AMPK), liên quan đến kích thích hấp thu glucose ở cơ xương và làm giảm quá trình tân tạo glucose ở gan.
Ngoài ra, metformin còn kích thích tiết GLP-1 và giúp tăng tiêu thụ glucose tại ruột.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Metolazone
Loại thuốc
Lợi tiểu tương tự Thiazide.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 2,5mg; 5mg; 10mg.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Morphine Sulfate
Loại thuốc
Thuốc giảm đau gây nghiện, opioid.
Dạng thuốc và hàm lượng
Thuốc uống (Morphine sulfate) dạng viên nang giải phóng chậm chứa chuỗi hạt hoặc chứa vi cầu (pellet)/ viên nén/ viên bao phim:
- 30 mg (27 mg giải phóng chậm và 3 mg giải phóng tức thời)/ 24 giờ
- 60 mg (54 mg giải phóng chậm và 6 mg giải phóng tức thời)/ 24 giờ
- 90 mg (81 mg giải phóng chậm và 9 mg giải phóng tức thời)/24 giờ
- 120 mg (108 mg giải phóng chậm và 12 mg giải phóng tức thời)/ 24 giờ.
Dung dịch: 10 mg/5 ml; 20 mg/5 ml; 100 mg/5 ml.
Thuốc tiêm (Morphine sulfate):
Thuốc tiêm bắp thịt, tĩnh mạch, dưới da: 0,5 mg/ml; 1 mg/ml; 2 mg/ml; 4 mg/ml; 5 mg/ml; 8 mg/ml; 10 mg/ml; 15 mg/ml.
Thuốc đạn: 5 mg; 10 mg; 20 mg; 30 mg.
Dung dịch treo: Dạng liposom giải phóng chậm (không có chất bảo quản) để tiêm ngoài màng cứng: 10 mg/ml; 15 mg/ml; 20 mg/ml.
Sản phẩm liên quan



