CTS-21166

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

CTS-21166 là một chất ức chế beta-secretase phân tử nhỏ, đang được phát triển như một phương pháp điều trị bệnh cho bệnh Alzheimer. CTS-21166 là chất ức chế BACE1 duy nhất đã vượt qua thử nghiệm lâm sàng giai đoạn I cho đến nay. Năm 2008, CoMentis tiết lộ hợp chất nhỏ này là chất ức chế tương tự trạng thái chuyển tiếp (cấu trúc hiện chưa được tiết lộ) với các đặc tính tuyệt vời trong thâm nhập não, chọn lọc, ổn định trao đổi chất và khả năng uống; tất cả những điều này đã đáp ứng các yêu cầu của một ứng cử viên thuốc uống lý tưởng.

Dược động học:

Beta secretase là enzyme được cho là nguyên nhân gây ra bệnh Alzheimer. CTS-21166 là một chất ức chế beta-secretase có tính chọn lọc, mạnh mẽ và hoạt động mạnh.

Dược lực học:

CTS-21166 đã tạo ra sự giảm nhanh chóng và đáng kể beta amyloid huyết tương, một dấu ấn sinh học quan trọng được cho là có liên quan đến sinh bệnh học của bệnh Alzheimer. CTS-21166 đã chứng minh tính chất dược động học tuyệt vời bao gồm phơi nhiễm theo tỷ lệ liều và biến thiên dược động học liên chủ đề rất thấp.