Carbetocin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Carbetocin

Loại thuốc

Thuốc làm tăng trương lực tử cung.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm chứa Carbetocin 100 microgam/ mL, ống 1 mL.

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi tiêm bắp, nồng độ đỉnh đạt được sau 30 phút và sinh khả dụng trung bình là 77%. Nồng độ đỉnh trung bình trong sữa là dưới 20 pg / mL, thấp hơn khoảng 56 lần so với trong huyết tương ở 120 phút.

Phân bố

Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái cân bằng giả định là 22 L. Nồng độ Carbetocin có thể phát hiện được trong sữa mẹ.

Chuyển hóa và thải trừ

Sự thải trừ hai pha sau khi tiêm tĩnh mạch với dược động học tuyến tính trong khoảng liều 400 đến 800 microgam. Thời gian bán thải cuối cùng trung bình là 33 phút sau khi tiêm tĩnh mạch và 55 phút sau khi tiêm bắp.

Độ thanh thải ở thận ở dạng không thay đổi thấp, với <1% liều tiêm được đào thải dưới dạng không đổi qua thận.

Dược lực học:

Carbetocin có đặc tính của một chất chủ vận oxytocin tác dụng kéo dài, là một hormone của thùy sau tuyến yên. Giống như oxytocin, Carbetocin gắn chọ lọc vào thụ thể oxytocin trên cơ trơn tử cung, dẫn đến các cơn co nhịp nhàng của tử cung, làm tăng tần suât các cơn co thắt hiện có và làm tăng trương lực tử cung.

Sau khi sinh, Carbetocin có khả năng làm tăng tốc độ và lực co bóp tử cung tự phát. Số lượng thụ thể oxytocin trong tử cung rất thấp ở trạng thái không mang thai, và tăng lên trong thời kỳ mang thai, đạt đến đỉnh điểm vào thời điểm sinh nở. Do vậy, Carbetocin có thể không có tác dụng trên tử cung khi không có thai.

Một liều Carbetocin tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp 100 microgam duy nhất sau khi sinh đủ để duy trì sự co bóp đầy đủ cho tử cung, ngăn ngừa đờ tử cung và chảy máu quá mức tương đương với truyền oxytocin kéo dài trong vài giờ.