Camptothecin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Một alcaloid được phân lập từ gỗ thân của cây Trung Quốc, Camptotheca acuminata . Hợp chất này ức chế chọn lọc enzyme DNA topoisomerase hạt nhân, loại I. Một số chất tương tự bán tổng hợp của camptothecin đã chứng minh hoạt động chống ung thư. [PubChem]

Dược động học:

Camptothecin liên kết với phức hợp topoisomerase I và DNA (phức hợp cộng hóa trị) dẫn đến phức hợp ternary, và do đó ổn định nó. Điều này ngăn chặn sự xuống hạng DNA và do đó gây ra thiệt hại DNA dẫn đến apoptosis.

Dược lực học:

Camptothecin đã chứng minh hoạt động chống ung thư mạnh mẽ trong các thử nghiệm lâm sàng sơ bộ nhưng cũng có độ hòa tan thấp và phản ứng có hại của thuốc. Camptothecin được cho là một chất ức chế topoisomerase mạnh, can thiệp vào chức năng thiết yếu của topoisomerase trong sao chép DNA.