Calcifediol

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Calcifediol

Loại thuốc

Thuốc tương tự vitamin D

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nang: 20 microgam, 50 microgam.
• Dung dịch uống: Lọ 10 ml dung dịch trong propylenglycol (1 ml = 30 giọt; 1 giọt = 5 microgam calcifediol).
• Dung dịch uống: 15 mg/100 ml.

Dược động học:

Hấp thu

Calcifediol dùng theo đường uống, được hấp thu nhanh từ đường tiêu hóa. Sự có mặt của mật là rất cần thiết cho việc hấp thu đầy đủ vitamin D trong ruột, sự hấp thu có thể giảm ở những người khả năng hấp thu chất béo kém. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được sau khi uống, từ 4 - 8 giờ.

Phân bố

Calcifediol vận chuyển gắn với một alpha-globulin đặc hiệu và có nửa đời khoảng 16 ngày (10 ngày đến 22 ngày). Sau khi dùng uống, khoảng thời gian tác dụng từ 15 đến 20 ngày (tăng lên 2 - 3 lần ở người suy thận). Thuốc phân bố trong sữa rất ít (trẻ nhỏ bú mẹ hoàn toàn và không ra nắng cần phải bổ sung vitamin D).

Chuyển hóa

Calcidiol trải qua quá trình hydroxyl hóa trong ty thể của mô thận, và phản ứng này được kích hoạt bởi 25-hydroxyvitamin D3-1- (alpha)-hydroxylase của thận để tạo ra calcitriol (1,25- dihydroxycholecalciferol), dạng hoạt động của vitamin D3.

Thải trừ

Calcifediol đào thải qua mật và phân, chỉ có một phần nhỏ qua nước tiểu.

Thời gian bán hủy: Người lớn khỏe mạnh khoảng 11 ngày; Suy thận giai đoạn 3 và 4 khoảng 25 ngày.

Dược lực học:

Calcifediol là một dạng tổng hợp của vitamin D3, tan trong dầu. Trong cơ thể, calcifediol là chất chuyển hóa đầu tiên của cholecalciferol (vitamin D3) ở gan.

Cholecalciferol phải trải qua quá trình chuyển hóa 2 bước trước khi có tác dụng sinh học. Bước chuyển hóa đầu tiên xảy ra ở microsom của gan, do cholecalciferol bị hydroxyl hóa ở vị trí carbon 25 tạo thành calcifediol (25-hydroxy-cholecalciferol: 25-OHD).

Calcifediol vào máu và được hoạt hóa bước hai chủ yếu ở thận để thành 1-alpha, 25-dihydroxy-cholecalciferol (calcitriol) có hoạt tính mạnh hơn nhờ enzym 25-hydroxy-cholecalciferol-1hydroxylase có trong ti thể của vỏ thận. Sau đó 1-alpha, 25-dihydroxy-cholecalciferol được chuyển tới mô đích (ruột, xương, một phần ở thận và tuyến cận giáp) nhờ các protein liên kết đặc hiệu trong huyết tương.

Calcifediol, thuốc tương tự vitamin D, rất cần thiết trong vận chuyển calci từ ruột và trong chuyển hóa xương; có vai trò chủ yếu đối với ruột để làm tăng khả năng hấp thụ calci, phosphat và đối với xương để khoáng hóa.