Bromocriptine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Bromocriptine (bromocriptin mesilat)

Loại thuốc

Thuốc chủ vận thụ thể dopamin; thuốc chống Parkinson.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 2,5 mg bromocriptine

Viên nang: chứa 5 mg hoặc 10 mg bromocriptine

Dược động học:

Hấp thu

Khoảng 28% liều uống được hấp thu qua đường tiêu hóa. Tuy nhiên do bị chuyển hóa đáng kể, chỉ khoảng 6% liều uống vào được hệ tuần hoàn dưới dạng không đổi. 

Phân bố

Thử nghiệm in vitro cho thấy 90-96% thuốc gắn với albumin huyết thanh.

Chuyển hóa

Phần lớn thuốc được chuyển hóa ở gan, chủ yếu bằng cách thủy phân liên kết amid tạo ra acid lysergic và peptid. Các chất chuyển hóa không có tác dụng dược lý và không có độc tính. 

Thải trừ

Chỉ có 2,5-5,5% liều thuốc thải trừ trong nước tiểu. Hầu như toàn bộ (84,6%) liều uống thải trừ theo phân trong vòng 120 giờ.

Dược lực học:

Bromocriptine, một dẫn chất từ nấm cựa gà, là thuốc chủ vận mạnh nhóm thụ thể D2 , gây hoạt hóa thụ thể sau synap của dopamin và là thuốc đối kháng một phần của nhóm thụ thể D1.

Bromocriptine, làm giảm nồng độ prolactin huyết thanh bằng cách ức chế tiết prolactin từ thùy trước tuyến yên theo cơ chế tác dụng trực tiếp lên tuyến yên và/hoặc bằng cách kích thích các thụ thể dopamin sau sinap ở vùng dưới đồi để giải phóng yếu tố ức chế prolactin qua một con đường catecholamin phức tạp.

Bromocriptine làm giảm đáng kể nồng độ prolactin huyết thanh; từ đó làm hồi phục quá trình rụng trứng và chức năng của buồng trứng ở người bệnh vô kinh và làm ức chế tiết sữa sinh lý và bệnh lý ở phụ nữ có nồng độ gonadotropin và chức năng buồng trứng đầy đủ.

Bromocriptine làm giảm nồng độ prolactin huyết ở nam giới có nồng độ prolactin cao hoặc bình thường. 

Bromocriptine có thể làm giảm tốc độ phát triển của khối u phụ thuộc prolactin. Thuốc làm tăng tiết nhất thời hormon sinh trưởng ở những người có nồng độ hormon sinh trưởng bình thường nhưng ngược lại làm giảm nhanh và bền nồng độ hormon sinh trưởng trong huyết thanh ở người có bệnh to đầu chi. 

Trong điều trị bệnh Parkinson, bromocriptine có hiệu quả là do kích thích trực tiếp các thụ thể dopamin trong thể vân (corpus striatum).