Lutetium Lu 177 dotatate
Một peptide tương tự somatostatin có nhãn 177Lu, Lutetium Lu 177 dotatate thuộc một dạng điều trị mới nổi gọi là Peptide Receptor Radionuclide Liệu pháp (PRRT), bao gồm nhắm mục tiêu các khối u với các phân tử mang các hạt phóng xạ liên kết với các thụ thể cụ thể được thể hiện bởi khối u. Lutetium Lu 177 dotatate cũng có thể được gọi là 177Lu-DOTA-Tyr3-octreotate. So với DOTA-Tyr3-octreotide tương tự somatostatin thay thế (dotatoc), Lutetium Lu 177 dotatate cho thấy sự hấp thụ phóng xạ cao hơn trong các khối u và thời gian cư trú tốt hơn [A31696]. Về mặt phân phối sinh học, Lutetium Lu 177 dotatate thể hiện khả năng lưu giữ toàn thân thấp hơn, cho thấy nguy cơ nhiễm độc tủy xương thấp hơn [A31696]. Sự hiện diện của radioligand cho phép theo dõi điều trị sau đáp ứng điều trị và trước khi phân phối liều tiếp theo có thể có lợi về mặt lâm sàng trong việc ước tính cường độ hấp thu hoặc quyết định liều cho các lần điều trị tiếp theo [A31702]. Lutetium Lu 177 dotatate đã được FDA phê chuẩn là Lutathera vào tháng 1 năm 2018 để tiêm tĩnh mạch. Đây là một tác nhân dược phẩm phóng xạ đầu tiên được chấp thuận cho các khối u thần kinh nội tiết tiêu hóa (GEP-NET) và được chỉ định cho bệnh nhân trưởng thành có GEP-NET dương tính với thụ thể somatostatin [L1191]. Nhắm mục tiêu tuyến tụy và các bộ phận khác của đường tiêu hóa như ruột và ruột kết, khối u thần kinh nội tiết thường có thể di căn để di căn đến mạc treo, phúc mạc và gan [A31697]. Bệnh nhân mắc GEP-NET có các lựa chọn điều trị bậc hai hạn chế sau khi di căn các khối u và đáp ứng điều trị không đầy đủ từ các liệu pháp đầu tay. Trong một thử nghiệm lâm sàng liên quan đến bệnh nhân GEP-NET dương tính với thụ thể somatostatin tiên tiến, việc điều trị Lutetium Lu 177 dotatate kết hợp với octreotide dẫn đến sống sót không tiến triển lâu hơn so với bệnh nhân chỉ dùng octreotide và có bằng chứng về lợi ích sống sót chung [ A31697].