Alirocumab

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Alirocumab là một loại thuốc sinh học được FDA phê duyệt vào tháng 7 năm 2015 như là một phương pháp điều trị thứ hai đối với cholesterol cao đối với người trưởng thành mà LDL-cholesterol (LDL-C) không được kiểm soát bằng chế độ ăn kiêng và điều trị bằng statin. Đây là một kháng thể đơn dòng của người được tiêm dưới da, thuộc nhóm thuốc chống cholesterol mới, được gọi là chất ức chế PCSK9, và đây là tác nhân đầu tiên được FDA chấp thuận. Sự chấp thuận của FDA phụ thuộc vào việc hoàn thành các thử nghiệm lâm sàng tiếp theo để xác định hiệu quả và an toàn tốt hơn. Ức chế PCSK9 tạo điều kiện cho sự thanh thải LDL-C ra khỏi máu nhiều hơn.

Dược động học:

Alirocumab là một kháng thể đơn dòng IgG1 hoàn toàn ở người, liên kết và ức chế proprotein convertase subtilisin / kexin type 9 (PCSK9), một loại enzyme được phát hiện có đột biến "tăng chức năng" trong tăng cholesterol máu tự phát. PCSK9 được gan tiết ra và thường liên kết với các thụ thể LDL trong huyết thanh và đánh dấu chúng cho sự thoái hóa lysosomal. Do đó, các thụ thể LDL không thể tái chế vào màng plasma, làm giảm sự gắn kết của chúng với LDL-C và do đó làm giảm độ thanh thải LDL-C khỏi huyết tương. Do đó, bằng cách ức chế các hành động của PCSK9, alirocumab cho phép tái hấp thu LDL-C nhiều hơn ở gan và tạo điều kiện cho tốc độ thanh thải cao hơn. Nồng độ cholesterol LDL thấp hơn có liên quan đến việc giảm nguy cơ mắc bệnh tim mạch vành.

Dược lực học:

Alirocumab làm giảm mức độ PCSK9 theo cách phụ thuộc nồng độ.