Zileuton

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Zileuton

Loại thuốc

Chất ức chế tổng hợp leukotriene

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén thông thường (phóng thích tức thời) 600 mg

Viên nén phóng thích kéo dài 600 g

Dược động học:

Hấp thu

Viên nén phóng thích tức thời: Hấp thu nhanh ngay sau khi uống, tuy nhiên, chưa có dữ liệu về sinh khả dụng tuyệt đối. Sau khi uống cái triệu chứng hen phế quản và/ hoặc chức năng phổi cải thiện rõ rệt trong vòng 2 – 5 giờ. Thức ăn làm tăng nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương nhưng không ảnh hưởng đến hấp thu.

Viên nén phóng thích kéo dài: Thức ăn làm tăng nồng độ đỉnh trong huyết tương và mức độ hấp thu.

Phân bố

Thể tích phân bố của zileuton là khoảng 1,2 l/ kg. Zileuton liên kết 93% với protein huyết tương, chủ yếu với albumin, một phần nhỏ liên kết với α1 – acid glycoprotein.

Chuyển hóa

Zileuton được chuyển hóa bằng cách oxy hóa thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính, chủ yếu qua các cytochrome CYP1A2, CYP2C9 và CYP3A4.

Thải trừ

Thải trừ qua nước tiểu (94,5 %) và qua phân (2,2 %) dưới dạng ban đầu và dạng chuyển hóa.

Thời gian bán thải:

• Dạng phóng thích tức thời: 2,5 giờ.

• Dạng phóng thích kéo dài: 3,2 giờ.

Dược lực học:

Ức chế 5 - lipoxygenase, enzym góp phần trong việc chuyển đổi acid arachidonic thành leukotrienes; dẫn đến ức chế leukotriene B4 (LTB4 ) và cysteinyl leukotrienes C4 (LTC4 ), D4 (LTD4 ) và E4 (LTE4 ).

Có thể làm giảm các triệu chứng trên đường thở, giảm trương lực cơ trơn phế quản và cải thiện việc kiểm soát hen phế quản. Cũng có thể làm giảm các dấu hiệu viêm đường thở (ví dụ như bạch cầu ái toan, tế bào mast, hoạt hóa tế bào lympho, đại thực bào, cytokine) trong các mô trên đường thở hoặc dịch tiết đường thở và giảm mức độ đáp ứng đường thở.

Không ngăn cản phản ứng co thắt phế quản cấp tính (đáp ứng hen tức thì / sớm [IAR, EAR]) hoặc phản ứng viêm chậm (đáp ứng hen muộn [LAR]) với kháng nguyên hít và chất kích ứng.

Zileuton dường như không gây giãn phế quản đáng kể ở những người khỏe mạnh.