XL820

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

XL820 được điều tra để sử dụng / điều trị trong khối u rắn. XL820 là một vật rắn. Các protein mà XL820 ức chế bao gồm beta thụ thể yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc tiểu cầu (PDGFR), KIT thụ thể yếu tố tăng trưởng tế bào gốc / tế bào gốc, thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu 2 và thụ thể alpha yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc tiểu cầu. ung thư của con người. XL820 thể hiện sự ức chế tăng trưởng phụ thuộc vào liều trong các mô hình ung thư biểu mô tuyến vú, u thần kinh đệm và bệnh bạch cầu.

Dược động học:

XL820 ức chế KIT cũng như VEGFR2 và PDGFR, các mục tiêu được xác nhận lâm sàng liên quan đến nhiều loại ung thư ở người. Trong các mô hình khối u của ung thư biểu mô tuyến vú, u thần kinh đệm và bệnh bạch cầu, hợp chất thể hiện sự ức chế tăng trưởng phụ thuộc vào liều và đã được chứng minh là gây ra hồi quy khối u. XL820 đã chứng minh hoạt động tuyệt vời trong các thử nghiệm chức năng tế bào đặc hiệu đích. Trong các thử nghiệm sinh hóa và tế bào, XL820 có khả năng ức chế các dạng KIT đột biến tạo ra tính kháng đối với các chất ức chế KIT đã được phê duyệt. XL820 có sinh khả dụng đường uống tốt và đã cho thấy sự ức chế bền vững các RTK mục tiêu in vivo sau một liều uống duy nhất.

Dược lực học: