XL784

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

XL784 là một chất ức chế mạnh mẽ enzyme metallicoprotease ADAM-10, một mục tiêu được quan tâm vì vai trò quan trọng của nó trong việc hình thành mạch máu và tăng sinh tế bào. XL784 được tối ưu hóa đặc biệt là không có MMP-1, do đó có khả năng tăng cường hồ sơ an toàn của nó và cho phép dùng liều cao hơn so với các thuốc ức chế luyện kim được nghiên cứu trước đây. Kết quả của các thử nghiệm lâm sàng pha I liều đơn của XL784 dùng cho 96 tình nguyện viên khỏe mạnh đã chứng minh rằng XL784 có hồ sơ dược động học và an toàn hấp dẫn. Nó đang được phát triển bởi Exelixis, Inc.

Dược động học:

XL784 là một chất ức chế phân tử nhỏ mạnh mẽ của enzyme metallicoprotease ADAM-10, có vai trò trong sự hình thành mạch máu và tăng sinh tế bào có thể gây ra xơ hóa và suy thận.

Dược lực học:

XL784 là một chất ức chế mạnh mẽ enzyme ADAM-10 metallicoprotease (MP), một mục tiêu được quan tâm vì vai trò quan trọng của nó trong việc hình thành mạch máu và tăng sinh tế bào. XL784 được tối ưu hóa đặc biệt để dự phòng metallicoprotease 1 (MMP1), do đó có khả năng cải thiện đáng kể hồ sơ an toàn của nó và cho phép dùng liều cao hơn so với các thuốc ức chế MMP khác. Dữ liệu từ một thử nghiệm lâm sàng giai đoạn 1 của XL784 dùng đường uống ở 70 tình nguyện viên khỏe mạnh cho thấy một liều hợp chất không có tác dụng phụ và có hồ sơ dược động học hấp dẫn. XL784 đã được điều chỉnh lại cho chính quyền mãn tính và đã chứng minh sự hấp thụ theo tỷ lệ liều, bằng đường uống sinh học và được dung nạp tốt.