Warfarin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Warfarin

Loại thuốc

Thuốc chống đông máu loại kháng vitamin K.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 1 mg; 2 mg; 2,5 mg; 3 mg; 4 mg; 5 mg; 6 mg; 7,5 mg; 10 mg warfarin natri.
Bột đông khô warfarin natri, lọ 5 mg, hòa với 2,7 ml nước cất pha tiêm để có dung dịch chứa warfarin natri 2 mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu hoàn toàn từ đường tiêu hóa. Tmax trung bình là 4 giờ.

Phân bố

Liên kết chủ yếu với albumin: 99%. Vượt qua hàng rào nhau thai; tuy nhiên, thuốc chưa được phát hiện trong sữa mẹ.

Chuyển hóa

Warfarin được chuyển hóa ở gan bởi CYP2C9; CYP2C19, 2C8, 2C18, 1A2 và 3A4.

Thải trừ

80% tổng liều được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa và 20% còn lại bài tiết trong mật thải ra theo phân.

Dược lực học:

Warfarin là một chất chống đông máu tổng hợp thuộc dòng coumarin. Hoạt động bằng cách ức chế sự hình thành các yếu tố đông máu hoạt động gồm có: yếu tố II (prothrombin), VII (proconvertin), IX (yếu tố Chrismas hoặc thành phần thromboplastin huyết tương) và X (yếu tố StuartPrower), ức chế tái sinh vitamin K khử, chất này cần thiết để gamma-carboxyl hóa một số phần còn lại của acid glutamic trong protein tiền thân của các yếu tố đông máu đó. Không có vitamin K khử, carboxyl hóa các phần còn lại của acid glutamic ở các yếu tố đông máu II, VII, IX và X không thể hoạt hóa được và các protein này không thể trở thành được các yếu tố đông máu có hoạt tính.

Warfarin cũng ức chế các protein C và S chống đông máu. Không giống heparin, warfarin không có tác dụng chống đông máu.