Trastuzumab

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Trastuzumab.

Loại thuốc

Thuốc chống ung thư, kháng thể đơn dòng.

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột dùng để pha dịch truyền: 150 mg trong lọ 15 ml; 440 mg trong lọ 20 ml.

Dược động học:

Hấp thu

Trastuzumab được tiêm tĩnh mạch. Chưa có nghiên cứu nào được thực hiện với các đường dùng khác.

Phân bố

Thể tích phân bố vào khoảng 2,95 lít. Trastuzumab rất ít qua hàng rào máu não.

Chuyển hóa

Chưa rõ chuyển hóa của thuốc. Có thể ở hệ thống võng nội mô.

Thải trừ

Sự đào thải phức tạp của trastuzumab ở người được thực hiện qua trung gian của các tế bào biểu mô phụ thuộc vào liều lượng (không tuyến tính). Bài tiết trastuzumab qua thận rất thấp

Dược lực học:

Trastuzumab là kháng thể đơn dòng tái tổ hợp, có tác dụng liên kết đặc hiệu với phần bên ngoài của thụ thể HER2, tham gia vào tương tác thụ thể - thụ thể nên có vai trò điều hòa sự biệt hóa, sự tăng trưởng, sự tăng sinh. Tác dụng độc của trastuzumab xảy ra ở tế bào có HER biểu hiện quá mức mà ít ảnh hưởng đến tế bào bình thường.

Trastuzumab ức chế sự tăng sinh các tế bào u có HER2 biểu hiện quá mức. HER2 là một tiền gen ung thư (pro-oncogene), còn gọi là thụ thể tyrosin kinase qua màng 185-kd (185-kd transmembrane tyrosine kinase receptor) hoặc thụ thể 2 của yếu tố tăng trưởng biểu mô người (human epidermal growth factor receptor 2) có bản chất là protein, còn có ký hiệu là HER2/neu. HER2 biểu hiện quá mức sẽ góp vào quá trình tạo thành ung thư. Khi gen ung thư HER2 bị khuếch đại (cũng là khi protein của HER2 có biểu hiện quá mức) sẽ xảy ra ung thư vú sơ phát có hạch hoặc không có hạch.