Trapidil

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Trapidil, một chất đối kháng tăng trưởng có nguồn gốc tiểu cầu, ban đầu được phát triển như một thuốc giãn mạch và thuốc chống tiểu cầu và đã được sử dụng để điều trị cho bệnh nhân mắc bệnh tim mạch vành, gan và bệnh thận.

Dược động học:

Trapidil được cho là có tác dụng ức chế enzyme phosphodiesterase cyclic adenosine monophosphate (cAMP) [A19763]. Sự gia tăng kết quả trong cAMP làm tăng khả năng ức chế tiểu cầu bởi adenosine [A19766]. Việc giảm kích hoạt tiểu cầu có khả năng là nguyên nhân làm giảm thế hệ thromboxane A2 được thấy với trapidil [A19760]. Sự gia tăng cAMP cũng có khả năng chịu trách nhiệm cho hành động giãn mạch của trapidil. Sự gia tăng protein kinase Một hoạt động do tăng các kênh canxi loại L kích hoạt cAMP trong tim dẫn đến khử cực và tăng hiệu ứng inotropic [A19761, A19764]. Cuối cùng, PKA làm bất hoạt Raf-1, một chất kích hoạt protein kinase hoạt hóa mitogen (MAPK), dẫn đến giảm kích hoạt MAPK. Sự giảm MAPK này ngăn ngừa sự giảm thiểu do PDGF liên kết với các thụ thể PDGF [A19765].

Dược lực học:

Trapidil có tác dụng giãn mạch và kháng tiểu cầu [A19760]. Nó cũng ức chế hoạt động của yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc tiểu cầu (PDGF) [A19762].