Trabectedin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Trabectedin

Loại thuốc

Thuốc chống ung thư.

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột pha dung dịch tiêm: 0,25 g và 1 g.

Dược động học:

Hấp thu

Trabectedin hấp thu hoàn toàn qua đường tiêm. Dược động học tỷ lệ với liều trong khoảng liều 0,024 -1,8 mg/m².

Phân bố

Sau khi tiêm tĩnh mạch, thể tích phân bố trabectedin cao và tỷ lệ liên kết với protein huyết tương lên đến 94 - 98%. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định của trabectedin ở người > 5.000 L. Không biết thuốc có thể phân bố vào sữa hay không.

Chuyển hóa

Cytochrome P450 3A4 là isozyme chính chịu trách nhiệm cho quá trình chuyển hóa oxy hóa của trabectedin. Các enzym P450 khác (ví dụ: 2C9, 2C19, 2D6, 2E1) có thể góp phần vào quá trình này. Trabectedin không cảm ứng hoặc ức chế các enzym cytochrom P450.

Thải trừ

Sự thải trừ qua thận của trabectedin dạng nguyên vẹn ở người rất thấp (dưới 1%).

Thải trừ chủ yếu qua đường mật.

Khoảng 64% liều duy nhất xuất hiện trong nước tiểu và phân trong vòng 24 ngày sau khi truyền IV, với 58% thải trừ qua phân và 6% qua nước tiểu.

Thời gian bán thải cuối cùng khoảng 7,3 ngày.

Dược lực học:

Nhóm dược lý: Thuốc chống ung thư.

Mã ATC: L01CX01.

Cơ chế hoạt động

Trabectedin liên kết với rãnh nhỏ của acid deoxyribonucleic (DNA), uốn xoắn theo rãnh chính.

Sự liên kết này với DNA gây ra một loạt phản ứng ảnh hưởng đến một số yếu tố phiên mã, các protein liên kết DNA và các con đường sửa chữa DNA, dẫn đến sự xáo trộn của chu kỳ tế bào.

Tác dụng dược lực học

Trabectedin đã được chứng minh là có tác dụng chống tăng sinh trong in vitro và in vivo, chống lại một loạt các dòng tế bào khối u ở người và khối u thực nghiệm, bao gồm các khối u ác tính như sarcoma, vú, tế bào phổi không phải tế bào nhỏ, buồng trứng và u melanin.