Tizanidine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Tizanidine (Tizanidin)

Loại thuốc

Thuốc giãn cơ xương, tác động hệ thần kinh trung ương.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 2 mg, 4 mg.
• Viên nang: 2 mg, 4 mg, 6 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Tizanidine hấp thu tốt qua đường uống. Khi dạ dày không có thức ăn, thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương và có tác dụng tối đa khoảng 1 giờ sau khi uống thuốc và hết tác dụng sau 3 - 6 giờ. Khi dạ dày có thức ăn, thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống viên nén 1,5 giờ và sau khi uống nang là 3 - 4 giờ. Sinh khả dụng đường uống khoảng 40%.

Phân bố

Tizanidin liên kết với protein huyết tương thấp, khoảng 30%. Thuốc phân bố khắp cơ thể, thể tích phân bố trung bình là 2,4 lít/kg.

Chuyển hóa

Khoảng 95% liều dùng được chuyển hóa qua gan, chuyển hóa chủ yếu bởi CYP1A2.

Thải trừ

Thời gian bán thải của Tizanidine là 2,5 giờ, của chất chuyển hóa không còn hoạt tính khoảng 20 - 40 giờ. Tizanidine thải trừ qua thận 60%, qua phân 20%.

Dược lực học:

Tizanidine là chất chủ vận alpha2-adrenergic, tác động vào TKTW vùng tủy sống và trên tủy sống.

Thuốc làm tăng ức chế tiền synap của các nơron vận động tại thụ thể alpha2-adrenergic, có thể bằng cách làm giảm giải phóng các amino acid kích thích và ức chế quá trình kích thích caeruleospinal, dẫn đến làm giảm co cứng.

Tizanidine tác dụng chủ yếu trên nơron có nhiều synap, do đó làm giảm quá trình kích thích các nơron vận động trên tủy sống nên làm giảm co cơ và không làm yếu cơ quá mức. Tizanidine cũng có tác dụng nhẹ trên phản xạ đơn synap, do vậy có tác dụng kích thích caeruleospinal. Chưa biết rõ cơ chế tác dụng chính xác của Tizanidine.

Bên cạnh đó, Tizanidine còn có thể có tác dụng tại các thụ thể imidazol làm giảm huyết áp. Nhiều công trình nghiên cứu khác nhau cho thấy tinazidin còn chống nhận cảm, chống co giật, hạ nhiệt, tác dụng ở dạ dày - ruột và ức chế giao cảm.