Tioconazole

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Tioconazole (Tioconazol)

Loại thuốc

Thuốc chống nấm (tại chỗ).

Dạng thuốc và hàm lượng

Dạng bôi ngoài: Kem, thuốc bôi, bột 1%, dung dịch 28%.

Dạng dùng đường âm đạo: Mỡ bôi âm đạo 6,5%; viên đạn đặt âm đạo 300 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Một lượng nhỏ tioconazol được hấp thu vào tuần hoàn sau khi đặt thuốc tại âm đạo trong vòng 2 - 8 giờ và không thấy trong huyết tương sau 24 giờ dùng thuốc.

Phân bố

Không thấy tioconazol phân bố vào sữa mẹ.

Chuyển hóa

Không có thông tin.

Thải trừ

Thuốc tồn tại trong dịch âm đạo 24 - 72 giờ sau khi đặt âm đạo liều đơn. Thuốc được đào thải qua nước tiểu và phân.

Dược lực học:

Tioconazol là một dẫn xuất imidazole. Tên hóa học của nó là (RS) -1- [2 - [(2-Chloro-3- thienyl) methoxy] -2- (2,4-dichlorophenyl) ethyl] - 1H - imidazole và trọng lượng phân tử của nó là 387,7. Tioconazol là chất bột kết tinh màu trắng hoặc gần như trắng, ít tan trong nước nhưng rất dễ tan trong metanol, etanol và cloroform.

Tioconazol là một chất chống nấm phổ rộng cũng có tác dụng kháng khuẩn đối với một số loại cầu khuẩn Gram dương (ví dụ như Stapphylococcus, các loài Streptococcus). Nó hoạt động chống lại các loài nấm da và nấm men thường xuất hiện. Nó có tác dụng diệt nấm ở các mô hình chó so với Candida spp., T. rubrum và T.mentacrophytes. Trong ống nghiệm, nó có tác dụng diệt nấm đối với các loại nấm da, nấm men và các loại nấm khác gây bệnh. Tất cả các loại nấm da và nấm Candida spp. bị ức chế lần lượt là 6,25 hoặc 12,5 mg/l. Nó cũng ức chế so với Staph. spp. và Strep. spp. từ 100 mg/l trở xuống.

Tioconazol thể hiện hiệu lực bằng cách thay đổi tính chất thẩm thấu của màng tế bào nấm. Ergosterol là thành phần chủ yếu của màng tế bào nấm. Tioconazol ức chế sự tổng hợp ergosterol bằng cách tác động lên men 14α - demethylase, một men trong hệ thống cytochrome P - 450 có chức năng chuyển hóa lanosterol thành ergosterol. Ức chế tổng hợp ergosterol dẫn tới làm tăng tính thẩm thấu tế bào và do đó làm thoát các hợp chất phospho và kali qua màng tế bào.