Tianeptine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Tianeptine.

Loại thuốc

Thuốc chống trầm cảm ba vòng.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim chứa 12,5 mg tianeptine sodium.

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng xấp xỉ 99%.

Phân bố

Phân bố nhanh, khả năng gắn kết cao với protein (vào khoảng 94%).

Chuyển hóa

Chuyển hóa mạnh ở gan chủ yếu bằng quá trình oxy hóa ở vị trí beta mà không có sự tham gia của CYP450. Chất chuyển hóa chính của nó, axit pentanoic (MC5), có hoạt tính yếu hơn tianeptine. 

Thải trừ

Thời gian bán thải ngắn khoảng 2 giờ 30 phút, bài tiết chủ yếu qua thận dưới dạng chất chuyển hóa, thải nhanh qua thận. 

Ở người cao tuổi: Các nghiên cứu dược động học được thực hiện ở người già trên 70 tuổi và điều trị dài hạn cho thấy thời gian bán thải tăng thêm 1 giờ.

Ở bệnh nhân suy gan: Các nghiên cứu cho thấy rượu có ảnh hưởng không đáng kể lên các thông số dược động học của bệnh nhân nghiện rượu kinh niên, ngay cả khi kèm xơ gan.

Ở bệnh nhân suy thận: Các nghiên cứu cho thấy thời gian bán thải thêm 1 giờ.

Dược lực học:

Các nghiên cứu gần đây cho thấy tianeptine hoạt động như một chất chủ vận ở thụ thể opioid mu (MOR). Các thụ thể opioid mu hiện đang được nghiên cứu như các mục tiêu cho các liệu pháp chống trầm cảm. Người ta tin rằng các tác dụng lâm sàng của tianeptine cần thiết để kích thích các thụ thể này. Ngoài các tác động của nó trên thụ thể opioid, các nghiên cứu trước đây đã chứng minh ảnh hưởng của nó đến thụ thể serotonin, thụ thể dopamin (D2/ 3) và các thụ thể glutamate.

Trên động vật, tianeptine làm tăng tính tự phát của tế bào tháp ở hồi hải mã và làm cho chức năng này được hồi phục nhanh sau khi bị ức chế. Làm tăng tốc độ thu hồi serotonine của các tế bào thần kinh ở vỏ não và hồi hải mã. Trên người, tianeptine tác động lên các rối loạn khí sắc, được xếp ở giữa hai nhóm thuốc chống trầm cảm gây êm dịu và thuốc chống trầm cảm gây hưng phấn. Tianeptine không ảnh hưởng lên giấc ngủ và sự tỉnh táo, Hệ cholenergic nên không có những biểu hiện kiểu kháng cholinergic.