Testosterone undecanoate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Testosterone unecanoate là một dạng testosterone được ester hóa gắn liền với chuỗi axit béo dài. Việc thiếu một vị trí bị methyl hóa trên carbon 17 sẽ loại bỏ các tác động bất lợi lên gan được tìm thấy trong các chất tương tự testosterone khác. [L1164] Nó hiện đang được phát triển thêm để thay thế cho testosterone enanthate hoặc testosterone cypionate bởi các phòng thí nghiệm Paddock có tình trạng FDA phê duyệt dự kiến. Sự chấp thuận ban đầu của FDA về một sản phẩm từ testosterone unecanoate đã được thực hiện vào năm 1953.

Dược động học:

Tác động của testosterone ở người và các động vật có xương sống khác xảy ra theo hai cơ chế chính: bằng cách kích hoạt thụ thể androgen (trực tiếp hoặc dưới dạng DHT), và bằng cách chuyển đổi thành estradiol và kích hoạt các thụ thể estrogen cụ thể. Testosterone tự do (T) được vận chuyển vào tế bào chất của tế bào mô đích, nơi nó có thể liên kết với thụ thể androgen, hoặc có thể bị giảm thành 5-alpha-dihydrotestosterone (DHT) bởi enzyme 5-alpha-reductase của tế bào chất. Phức hợp thụ thể T trải qua một sự thay đổi cấu trúc cho phép nó di chuyển vào nhân tế bào và liên kết trực tiếp với các chuỗi nucleotide cụ thể của DNA nhiễm sắc thể. Các khu vực liên kết được gọi là các yếu tố phản ứng hoóc môn (HRE) và ảnh hưởng đến hoạt động phiên mã của một số gen nhất định, tạo ra các hiệu ứng androgen. [A949]

Dược lực học:

Các nghiên cứu lâm sàng với testosterone unecanoate đã cho thấy mức độ testosterone huyết tương không đổi trong nhiều tuần mà không giảm ở mức dưới giới hạn bình thường thấp hơn và nhanh chóng vượt quá giới hạn trên bình thường. Nồng độ dihydrotestosterone và estradiol bị ức chế nhưng cũng vẫn nằm trong giới hạn bình thường. Tất cả những thay đổi nội tiết tố này vẫn ổn định ngay cả hai tuần sau khi chính quyền chấm dứt. [A31629]