Terlipressin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Terlipressin acetate.

Loại thuốc

Vasopressin và chất tương tự .

Dạng thuốc và hàm lượng

• Bột (1mg) và dung môi cho dung dịch tiêm (1 ml dung dịch đã pha chứa 0,2 mg terlipressin acetate).
• Dung dịch tiêm 0,12 mg/ml (Một ống chứa 1mg terlipressin acetate trong 8,5ml dung dịch để tiêm).
• Dung dịch tiêm 0.2 mg/ml (Ống 5ml chứa 1 mg terlipressin acetate).

Dược động học:

Hấp thu

Sinh khả dụng đường tiêm tĩnh mạch 100%.

Phân bố

Nồng độ ước tính của lysine-vasopressin cho thấy nó xuất hiện đầu tiên trong huyết tương

khoảng 30 phút sau khi dùng terlipressin với nồng độ đỉnh xảy ra từ 60 đến 120 phút. Terlipressin cũng đã được thấy phân bố vào dịch màng bụng, đạt đến nồng độ cân bằng với huyết tương sau 60 phút.

Chuyển hóa và thải trừ

Sau khi được tiêm tĩnh mạch bolus, terlipressin thải trừ theo dược động học bậc hai. Thời gian bán thải trong huyết tương được tính bằng 8-12 phút trong pha phân bố và 50-80 phút trong pha thải trừ. Sự giải phóng lysine-vasopressin được duy trì trong ít nhất 180 phút. 

Do sự phân cắt của các nhóm glycyl từ terlipressin, lysine-vasopressin được giải phóng chậm và đạt nồng độ tối đa sau 120 phút. Nước tiểu chỉ chứa 1% terlipressin dưới dạng không đổi, cho thấy sự chuyển hóa gần như hoàn toàn bởi endopeotidase và exopeptidase của gan và thận.

Dược lực học:

Terlipressin ức chế sự gia tăng áp lực tĩnh mạch cửa đồng thời làm giảm lưu lượng tuần hoàn đến tĩnh mạch cửa. Terlipressin làm co cơ trơn thực quản gây ra sự đè ép liên tục các tĩnh mạch thực quản.

Terlipressin ở dạng tiền hormone không có hoạt tính sẽ từ từ giải phóng lysine-vasopressin có hoạt tính sinh học. Quá trình chuyển hóa thải trừ diễn ra đồng thời và trong khoảng thời gian từ 4 - 6 giờ. Do đó, nồng độ được duy trì liên tục trên liều hiệu quả tối thiểu và dưới nồng độ độc hại.