Terbutaline

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Terbutaline

Loại thuốc

Thuốc giãn phế quản, giảm cơn co tử cung, chủ vận chọn lọc beta2

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 2,5 mg và 5 mg.
• Sirô: 1,5 mg/5 ml.
• Ống tiêm: 0,5 mg/ml; 1 mg/ml.
• Bơm xịt đơn liều: 5 mg.
• Bơm xịt định liều: 0,25 mg/liều.
• Khí dung đơn liều: 5 mg/2 ml.
• Khí dung đa liều: 10 mg/ml (50 ml).
• Lọ bột hít chia liều: 0,5 mg (Turbuhaler).

Dược động học:

Hấp thu

Khoảng 30 - 50% liều uống Terbutaline sulfat được hấp thu qua đường tiêu hóa. Tác dụng dễ thở xuất hiện trong vòng 30 phút, chức năng phổi được cải thiện thực chất trên lâm sàng sau 1 - 2 giờ và thời gian tác dụng kéo dài được 4 - 8 giờ. 

Terbutaline hấp thu tốt khi tiêm dưới da. Sau khi tiêm, tác dụng xuất hiện trong vòng 5 - 15 phút, đạt tới tác dụng đỉnh sau 30 - 60 phút và tác dụng kéo dài từ 1,5 - 4 giờ.

Phân bố

Terbutaline phân bố vào sữa mẹ với nồng độ ít nhất bằng nồng độ trong huyết tương ở cùng thời điểm. Tuy nhiên, lượng thuốc vào sữa không bằng 1% liều uống của người mẹ.

Chuyển hóa và thải trừ

Terbutaline bị chuyển hóa một phần ở gan, chủ yếu thành các chất liên hợp với acid sulfuric không còn hoạt tính.

Sau khi tiêm, 90% liều dùng được thải trừ trong nước tiểu, trong đó 30% dưới dạng các chất chuyển hóa và 60% dưới dạng thuốc không bị biến đổi; tới 3% liều dùng qua mật và được thải trừ qua phân. Sau khi tiêm dưới da, nửa đời cuối cùng trung bình là 5,7 giờ.

Sau khi uống liều đơn ở người bệnh hen, nửa đời thải trừ khoảng 3,4 giờ.

Dược lực học:

Terbutaline sulfat là một amin tổng hợp giống thần kinh giao cảm, một chất chủ vận beta2-adrenergic.

Tác dụng chính của Terbutaline là làm giãn cơ trơn phế quản, tử cung và mạch ngoại vi. Thuốc kích thích sản xuất adenosin-3’,5’-monophosphat vòng (AMPc) do hoạt hóa enzym adenyl cyclase.