Tegafur-uracil

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tegafur-uracil là một hợp chất chống khối u có chứa tegafur (1- (2-tetrahydrofuryl) -5-fluorouracil) và uracil theo tỷ lệ mol 1: 4. Nó được phát triển như một liệu pháp chống ung thư của Taiho Pharmaceutical Co Ltd. [A32073] Nó được chấp thuận ở các quốc gia khác nhau nhưng nó chưa được FDA, Bộ Y tế Canada hoặc EMA chấp thuận.

Dược động học:

Thế hệ của combo này được hình thành dưới sự kích hoạt được báo cáo bằng cách chuyển đổi tegafur thành 5-fluorouracil. Những phát hiện này đã được triệu tập với các kết quả cho thấy rằng sự thoái biến của 5-fluorouracil có thể bị suy giảm khi bổ sung uracil. [A32073] Uracil ức chế cạnh tranh hoạt động dị hóa của dihydropyrimidine dehydrogenase. Hoạt động kết hợp này cho phép tăng đáng kể nồng độ 5-fluorouracil trong máu và mô bằng cách ức chế chuyển hóa qua gan lần đầu. [A32074, L1557] Các chất chuyển hóa hoạt động của tegafur ức chế enzyme thymidylate synthase (5-fluoro-deoxyuridine-monoxyase). thành RNA (5-fluorouridine-triphosphate). [L1557]

Dược lực học:

Việc sử dụng kết hợp tegafur và uracil cho phép tăng khả dụng sinh học đường uống, cải thiện hành vi dược động học của 5-fluoruracil được giao và tăng thời gian bán hủy của tegafur. Tác dụng của thuốc kết hợp này có thể làm giảm việc sử dụng bằng cách giảm tần suất dùng thuốc có xu hướng gây khó chịu cho bệnh nhân. [A1821] Tác dụng của các chất chuyển hóa của tegafur dẫn đến giảm tổng hợp thymidine, tổng hợp DNA, làm rối loạn chức năng tế bào khối u. [L1557]