Alvelestat đã được nghiên cứu về khoa học cơ bản của bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Glucagon.

Loại thuốc

Thuốc chống hạ glucose huyết; chất phụ trợ chẩn đoán; thuốc chống co thắt; thuốc giải độc (do thuốc chẹn beta - adrenergic).

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột pha tiêm: Lọ 1 mg (1 đơn vị), 10 mg (10 đơn vị) glucagon, dạng muối hydroclorid. Có kèm theo dung môi pha tiêm.

Crenezumab đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị bệnh Alzheimer.

Bimagrumab đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị và chăm sóc hỗ trợ Sarcopenia, Cơ xương, Thông khí cơ học, Myoris Inclusion Body Myositis và Sporadic Inclusion Body Myositis (sIBM), trong số những người khác.

Cabazitaxel là một chất chống neoplastic được sử dụng với thuốc tiên dược steroid. Cabazitaxel được sử dụng để điều trị những người bị ung thư tuyến tiền liệt đã tiến triển mặc dù điều trị bằng docetaxel. Cabazitaxel được điều chế bằng cách bán tổng hợp với tiền chất được chiết xuất từ kim thủy tùng (10-deacetylbaccatin III). Nó đã được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) phê duyệt vào ngày 17 tháng 6 năm 2010.

Biguanide là thuốc gì?

Biguanide là nhóm thuốc dùng để điều trị đái tháo đường tuýp 2 hoạt động thông qua việc giảm sản xuất glucose ở gan, giảm đề kháng insulin và giảm lượng đường hấp thu qua ruột.

Nhóm biguanide bao gồm metformin, buformin và phenformin. Buformin và phenformin hiện không còn được sử dụng vì làm tăng nguy cơ toan chuyển hóa do acid lactic. Hiện tại, metformin là biguanide duy nhất có mặt trên thị trường.

Metformin là thuốc chọn lựa đầu tay cho bệnh nhân đái tháo đường type 2 (nghĩa là thuốc được sử dụng đầu tiên trên bệnh nhân đái tháo đường type 2 khi không thể kiểm soát đường huyết chỉ bằng chế độ ăn và tập thể dục). Thuốc có thể sử dụng đơn trị liệu hoặc phối hợp với các nhóm thuốc điều trị đái tháo đường khác.

Điều chế sản xuất Biguanide

Hiện tại trên thị trường, metformin được điều chế và lưu hành dưới các dạng:

• Viên nén giải phóng tức thì.

• Viên nén phóng thích kéo dài.

• Gói bột uống.

• Dung dịch uống.

Cơ chế hoạt động

Metformin kích hoạt protein kinase được hoạt hóa bởi AMP (AMP- activated protein kinase AMPK), liên quan đến kích thích hấp thu glucose ở cơ xương và làm giảm quá trình tân tạo glucose ở gan.

Ngoài ra, metformin còn kích thích tiết GLP-1 và giúp tăng tiêu thụ glucose tại ruột.

 

Hexoprenaline là chất kích thích thụ thể beta 2 adrenergic. Nó được sử dụng như một thuốc giãn phế quản, thuốc chống hen và thuốc giảm co.

Balsam của Peru là một loại nhựa có nguồn gốc từ cây Myroxylon balsamum pereirae. Nó được cấu thành bởi một hỗn hợp các chất mà từ đó các thành phần chính là benzyl cinnamate và [DB00676]. Balsam của Peru cũng đã trình bày một số chất gây dị ứng như axit cinnamic, [DB06770] và [DB02130]. [F117] Theo FDA, balsam của Peru được coi là một thành phần không hoạt động được sử dụng cho các sản phẩm thuốc được phê duyệt [L2878] cũng như một phụ gia thực phẩm được phê duyệt theo phân loại thường được công nhận là an toàn (GRAS). [L2879] Bởi Health Canada, balsam của Peru được phê duyệt bằng cách sử dụng các sản phẩm kết hợp không kê đơn và hiện được phê duyệt trong các sản phẩm thú y. [ L1113] Theo EMA, balsam của Peru được phê duyệt và phân loại theo các sản phẩm thuốc thảo dược. [F121]

Phấn hoa Acer macrophyllum là phấn hoa của nhà máy Acer macrophyllum. Phấn hoa Acer macrophyllum chủ yếu được sử dụng trong xét nghiệm dị ứng.

ADL5859 là một hợp chất uống mới lạ nhắm vào thụ thể opioid Delta. Các chất chủ vận thụ thể Delta được cho là mang lại lợi ích hơn các phương pháp khác để kiểm soát cơn đau.

Dilmapimod đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị và chẩn đoán chấn thương thần kinh, viêm, đau, đau thần kinh, viêm khớp, thấp khớp và bệnh tim mạch vành, trong số những người khác. Dilmapimod (SB-681323) là một chất ức chế MAP-kinase p38 có tiềm năng sử dụng trong các tình trạng viêm như RA (Viêm khớp dạng thấp). Các chất ức chế MAP-kinase p38 trước đây đã bị cản trở trong sự phát triển bởi độc tính gan. Methotrexate (điều trị phổ biến cho bệnh nhân RA) cũng có độc tính gan tiềm tàng.}

Grazoprevir là thuốc kháng vi-rút tác dụng trực tiếp được sử dụng như một phần của liệu pháp phối hợp để điều trị Viêm gan C mạn tính, một bệnh gan nhiễm trùng do nhiễm vi-rút viêm gan C (HCV). HCV là một loại virus RNA đơn chuỗi được phân loại thành chín kiểu gen riêng biệt, với kiểu gen 1 là phổ biến nhất ở Hoa Kỳ và ảnh hưởng đến 72% của tất cả các bệnh nhân HCV mạn tính [L852]. Các lựa chọn điều trị cho bệnh Viêm gan C mãn tính đã tiến triển đáng kể kể từ năm 2011, với sự phát triển của Thuốc chống siêu vi trực tiếp (DAAs) như Grazoprevir. Grazoprevir là chất ức chế NS3 / 4A, một enzyme protease serine, được mã hóa bởi kiểu gen HCV 1 và 4 [tổng hợp]. Những enzyme này rất cần thiết cho sự nhân lên của virus và phục vụ để phân cắt polyprotein được mã hóa thành các protein trưởng thành như NS3, NS4A, NS4B, NS5A và NS5B [Nhãn FDA]. Rào cản về khả năng kháng thuốc đối với các thuốc ức chế NS3 / 4A thấp hơn so với các thuốc ức chế NS5B, một loại DAA khác [A19593]. Các chất phụ ở vị trí axit amin 155, 156 hoặc 168 được biết là có khả năng kháng thuốc. Sự thay thế của bộ ba xúc tác của enzyme bao gồm H58, D82 và S139 cũng có khả năng làm thay đổi ái lực của thuốc đối với NS3 / 4A hoặc hoạt động của chính enzyme. Mặc dù nhược điểm này, Grazoprevir vẫn có hiệu quả chống lại HCV, đặc biệt khi kết hợp với [DB11574]. Trong một khuyến nghị chung được công bố vào năm 2016, Hiệp hội Nghiên cứu Bệnh gan Hoa Kỳ (AASLD) và Hiệp hội Bệnh truyền nhiễm Hoa Kỳ (IDSA) đã khuyến nghị Grazoprevir là liệu pháp đầu tiên kết hợp với [DB11574] cho kiểu gen 1a, 1b và 4 Viêm gan C [A19593]. Grazoprevir và [DB11574] được sử dụng có hoặc không có [DB00811] với mục đích chữa bệnh, hoặc đạt được đáp ứng virus kéo dài (SVR), sau 12 tuần điều trị hàng ngày. SVR và loại trừ nhiễm HCV có liên quan đến lợi ích sức khỏe lâu dài đáng kể bao gồm giảm tổn thương liên quan đến gan, cải thiện chất lượng cuộc sống, giảm tỷ lệ mắc ung thư biểu mô tế bào gan và giảm tỷ lệ tử vong do mọi nguyên nhân [A19626]. Grazoprevir có sẵn dưới dạng sản phẩm kết hợp liều cố định với [DB11574] (tên thương mại Zepatier) được sử dụng để điều trị Viêm gan mạn tính C. Được FDA phê chuẩn vào tháng 1 năm 2016, Zepatier được chỉ định điều trị các kiểu gen HCV 1 và 4 có hoặc không có [ DB00811] tùy thuộc vào sự hiện diện của sự thay thế kháng axit amin liên quan đến protein NS5A và thất bại điều trị trước đó với [DB00811], [DB00008], [DB00022] hoặc các chất ức chế NS3 / 4A khác như [DB08873], hoặc DB06290], hoặc [DB05521] [Nhãn FDA]. Khi được kết hợp với nhau, Grazoprevir và [DB11574] là sản phẩm kết hợp Zepatier đã được chứng minh là đạt được SVR từ 94% đến 97% cho kiểu gen 1 và 97% và 100% cho kiểu gen 4 sau 12 tuần điều trị [L852]. Nó có thể được sử dụng ở những bệnh nhân bị xơ gan còn bù, đồng nhiễm virus suy giảm miễn dịch ở người hoặc bệnh thận nặng.