Sumatriptan

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Sumatriptan

Loại thuốc

Thuốc chủ vận thụ thể serotonin 5-HT1B, 1D, thuốc chống đau nửa đầu.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén (dưới dạng Sumatriptan Succinat): 50 - 100 mg.

Dung dịch tiêm(dưới Sumatriptan dạng  Sumatriptan Succinat): 12 mg/ml.

Thuốc phun (xịt) mũi: 10 - 20 mg/ống. Mỗi ống tương đương 1 xịt duy nhất 10 mg hay 20 mg Sumatriptan.

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi uống, Sumatriptan hấp thu nhanh, 70% nồng độ tối đa đạt được trong 45 phút. Sinh khả dụng tuyệt đối khi uống: Trung bình 14%.

Dung dịch phun mũi: Sau khi phun mũi, Sumatriptan hấp thu nhanh, nồng độ huyết tương tối đa đạt được trong khoảng 1 - 1,5 giờ.

Dung dịch tiêm: Sau khi tiêm dưới da, sinh khả dụng trung bình 96% và nồng độ đỉnh đạt được trong 25 phút.

Phân bố

Sau khi tiêm dưới da, Sumatriptan phân bố nhanh và rộng khắp các mô trong cơ thể. Thể tích phân bố: 2,4 lít/kg. Sumatriptan gắn khoảng 14 - 21% vào protein ở nồng độ dao động từ 10 - 1 000 nanogam/ml.

Chuyển hóa

Sumatriptan chuyển hóa ở gan và có thể cả ở đường tiêu hóa.

Thải trừ

Sumatriptan đào thải vào nước tiểu và phân.

Dược lực học:

Sumatriptan là một chất chủ vận chọn lọc của các thụ thể mạch máu 5-hydroxytryptamin-1 (5HT1d) không có tác dụng trên các typ phụ khác của thụ thể 5-HT (5HT2 cho đến 5HT7).

Cơ chế bệnh sinh của cơn đau nửa đầu và đau nửa đầu kịch phát mạn tính (cluster headache) chưa biết rõ; do đó, cơ chế tác dụng chính xác của Sumatriptan trong điều trị các chứng đau đầu đó cũng chưa được xác định. Các thụ thể mạch máu 5HT1d khu trú chủ yếu trên các mạch máu sọ não và gây co thắt.

Ở động vật, Sumatriptan gây co thắt chọn lọc tuần hoàn động mạch cảnh. Tuần hoàn động mạch cảnh tưới máu các mô ngoài sọ não và trong sọ não như màng não.

Người ta cho rằng giãn mạch và/hoặc phù ở các mạch máu đó có thể tương ứng với cơ chế cơn đau nửa đầu ở người. Hơn nữa, kết quả nghiên cứu trên động vật cho thấy Sumatriptan ức chế hoạt tính của dây thần kinh tam thoa.

Hai tác dụng này (co mạch sọ não và ức chế hoạt tính của dây thần kinh tam thoa) có thể góp phần vào tác dụng chống cơn đau nửa đầu của Sumatriptan ở người.