Sumatriptan
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Sumatriptan
Loại thuốc
Thuốc chủ vận thụ thể serotonin 5-HT1B, 1D, thuốc chống đau nửa đầu.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén (dưới dạng Sumatriptan Succinat): 50 - 100 mg.
Dung dịch tiêm(dưới Sumatriptan dạng Sumatriptan Succinat): 12 mg/ml.
Thuốc phun (xịt) mũi: 10 - 20 mg/ống. Mỗi ống tương đương 1 xịt duy nhất 10 mg hay 20 mg Sumatriptan.
Dược động học:
Hấp thu
Sau khi uống, Sumatriptan hấp thu nhanh, 70% nồng độ tối đa đạt được trong 45 phút. Sinh khả dụng tuyệt đối khi uống: Trung bình 14%.
Dung dịch phun mũi: Sau khi phun mũi, Sumatriptan hấp thu nhanh, nồng độ huyết tương tối đa đạt được trong khoảng 1 - 1,5 giờ.
Dung dịch tiêm: Sau khi tiêm dưới da, sinh khả dụng trung bình 96% và nồng độ đỉnh đạt được trong 25 phút.
Phân bố
Sau khi tiêm dưới da, Sumatriptan phân bố nhanh và rộng khắp các mô trong cơ thể. Thể tích phân bố: 2,4 lít/kg. Sumatriptan gắn khoảng 14 - 21% vào protein ở nồng độ dao động từ 10 - 1 000 nanogam/ml.
Chuyển hóa
Sumatriptan chuyển hóa ở gan và có thể cả ở đường tiêu hóa.
Thải trừ
Sumatriptan đào thải vào nước tiểu và phân.
Dược lực học:
Sumatriptan là một chất chủ vận chọn lọc của các thụ thể mạch máu 5-hydroxytryptamin-1 (5HT1d) không có tác dụng trên các typ phụ khác của thụ thể 5-HT (5HT2 cho đến 5HT7).
Cơ chế bệnh sinh của cơn đau nửa đầu và đau nửa đầu kịch phát mạn tính (cluster headache) chưa biết rõ; do đó, cơ chế tác dụng chính xác của Sumatriptan trong điều trị các chứng đau đầu đó cũng chưa được xác định. Các thụ thể mạch máu 5HT1d khu trú chủ yếu trên các mạch máu sọ não và gây co thắt.
Ở động vật, Sumatriptan gây co thắt chọn lọc tuần hoàn động mạch cảnh. Tuần hoàn động mạch cảnh tưới máu các mô ngoài sọ não và trong sọ não như màng não.
Người ta cho rằng giãn mạch và/hoặc phù ở các mạch máu đó có thể tương ứng với cơ chế cơn đau nửa đầu ở người. Hơn nữa, kết quả nghiên cứu trên động vật cho thấy Sumatriptan ức chế hoạt tính của dây thần kinh tam thoa.
Hai tác dụng này (co mạch sọ não và ức chế hoạt tính của dây thần kinh tam thoa) có thể góp phần vào tác dụng chống cơn đau nửa đầu của Sumatriptan ở người.
Xem thêm
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Canxi cacbonat.
Loại thuốc
Khoáng chất, thuốc kháng acid.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Hỗn dịch uống (1250 mg/5 ml);
- Viên uống (1250mg; 600mg; 648mg);
- Viên nhai (1000mg; 1177mg; 400mg; 420mg; 500mg; 550mg; 600mg; 750mg; 850mg; base 500mg).
Carbidopa là gì?
Carbidopa (Lodosyn) là một loại thuốc được dùng cho những người bị bệnh Parkinson để ức chế sự chuyển hóa ngoại vi của levodopa. Đặc tính này có ý nghĩa ở chỗ nó cho phép một tỷ lệ lớn levodopa được sử dụng vượt qua hàng rào máu não để có tác dụng lên hệ thần kinh trung ương, thay vì bị chuyển hóa ở ngoại vi thành những chất không thể vượt qua hàng rào máu não.

Carbidopa là một chất ức chế quá trình decacboxyl hóa axit amin thơm, là một hợp chất tinh thể, màu trắng, ít tan trong nước, có trọng lượng phân tử là 244,3.
Carbidopa được chỉ định về mặt hóa học là N-amino-α-metyl-3-hydroxy-L-tyrosine monohydrate. Công thức thực nghiệm của nó là C10H14N2O4 H2O.
Điều chế sản xuất Carbidopa
Quá trình tổng hợp bắt đầu bằng phản ứng Strecker biến đổi bằng cách sử dụng hydrazine và kali xyanua trên aryl metan để tạo ra 2. Sau đó được thủy phân bằng HCl lạnh để tạo ra carboxamide 3. Thủy phân mạnh hơn với 48% HBr phân cắt liên kết amide và nhóm aryl ether để sản xuất carbidopa.

Cơ chế hoạt động Carbidopa
Khi kết hợp levodopa với carbidopa ức chế sự chuyển đổi ngoại biên của levodopa thành dopamine và khử carboxyl của oxitriptan thành serotonin bằng decarboxylase thơm L-amino acid.
Điều này dẫn đến tăng lượng levodopa và oxitriptan có sẵn để vận chuyển đến CNS. Carbidopa cũng ức chế chuyển hóa levodopa trong đường tiêu hóa, do đó, làm tăng khả dụng sinh học của levodopa.
Levodopa biến đổi thành dopamine trong não, giúp kiểm soát chuyển động. Carbidopa ngăn chặn sự phân hủy levodopa trong máu để nhiều levodopa có thể đi vào não hơn.
Carbidopa cũng có thể làm giảm một số tác dụng phụ của levodopa lên thần kinh trung ương như buồn nôn và nôn.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Caffeine Citrate
Loại thuốc
Nhóm methylxanthine, thuốc kích thích thần kinh trung ương
Dạng thuốc và hàm lượng
- Dung dịch uống 10mg/ml: Mỗi 1ml dung dịch chứa 10mg Caffeine citrate (tương đương với 5mg Caffeine base)
- Dung dịch tiêm 20mg/ml, lọ 3ml: Mỗi mL chứa 20 mg Caffeine Citrate (tương đương với 10 mg caffeine base)
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Loại thuốc
Vitamin A
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang mềm: 5mg, 10mg, 20mg; 25 mg, 30 mg, 35 mg, 40mg, micronized 8 mg, micronized 16mg; micronized 24 mg; micronized 32 mg.
Gel bôi da: 0.5 mg/g, 5 mg/10g, 10 mg/10g (0.1%), 0.05% (w/w).
Viên nang cứng: 10 mg, 20 mg.
Phối hợp isotretinoin, erythromycin: 0.5 mg/g.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Ingenol Mebutate
Loại thuốc
Chất tạo màng da và chất nhầy.
Dạng thuốc và hàm lượng
Gel 150 mcg/g.
Gel 500 mcg/g.
Sản phẩm liên quan










