Sodium ascorbate
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Sodium ascorbate (natri ascorbat)
Loại thuốc
Vitamin tan trong nước
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nang phóng thích kéo dài: 250 mg, 500 mg;
- Kẹo ngậm: 60 mg;
- Dung dịch uống: 25 mg giọt, 100 mg/mL, 500 mg/ 5 mL, 1500mg/ 5 ml;
- Viên nén: 50 mg, 100 mg, 200 mg, 250 mg, 500 mg, 1g;
- Viên nén nhai: 100 mg, 250 mg, 500 mg, 1 g;
- Viên nén phóng thích kéo dài: 500 mg, 1 g, 1,5 g;
- Dung dịch tiêm: 100 mg/mL, 222 mg/mL, 250 mg/mL, 500 mg/mL;
- Dung dịch đậm đặc 150 mg/ml pha tiêm/tiêm truyền.
Dược động học:
Hấp thu
Sodium ascorbate dễ dàng được hấp thụ chủ động nhưng có thể bị hạn chế sau khi dùng liều rất lớn. Hấp thu vitamin C ở dạ dày - ruột có thể giảm ở người tiêu chảy hoặc có bệnh về dạ dày - ruột.
Phân bố
Sodium ascorbate phân bố rộng rãi trong các mô cơ thể. Nồng độ vitamin C cao được tìm thấy ở gan, bạch cầu, tiểu cầu, mô tuyến và thuỷ tinh thể của mắt. Nồng độ trong bạch cầu và tiểu cầu cao hơn trong hồng cầu và huyết tương. Đi qua nhau thai; nồng độ máu cuống rốn gấp 2 - 4 lần nồng độ máu mẹ. Được phân bố vào sữa mẹ. Liên kết protein huyết tương khoảng 25%.
Chuyển hóa
Sodium ascorbate bị oxy hóa thuận nghịch thành acid dehydroascorbic. Một ít vitamin C chuyển hóa thành những hợp chất không có hoạt tính gồm ascorbic acid-2-sulfat và acid oxalic.
Thải trừ
Sodium ascorbate bài tiết qua nước tiểu. Có một ngưỡng đào thải acid ascorbic qua thận khoảng 14 microgam/ml, ngưỡng này có thể thay đổi tuỳ theo từng người. Có thể bị loại bỏ bằng thẩm tách máu.
Dược lực học:
Acid ascorbic và các muối calci ascorbat, natri ascorbat là các dạng chủ yếu của vitamin C. Vitamin C là một loại vitamin thiết yếu hòa tan trong nước có trong trái cây tươi và rau quả. Vitamin C gồm cả acid ascorbic và acid dehydroascorbic (DHA); cả hai hợp chất đều thể hiện hoạt tính chống vi khuẩn.
Vitamin C là một chất chống oxy hóa và một đồng yếu tố trong các quá trình trao đổi chất và enzym. Ngoài ra, cũng cần thiết cho sự hình thành collagen và sửa chữa mô.
Xem thêm
Carbidopa là gì?
Carbidopa (Lodosyn) là một loại thuốc được dùng cho những người bị bệnh Parkinson để ức chế sự chuyển hóa ngoại vi của levodopa. Đặc tính này có ý nghĩa ở chỗ nó cho phép một tỷ lệ lớn levodopa được sử dụng vượt qua hàng rào máu não để có tác dụng lên hệ thần kinh trung ương, thay vì bị chuyển hóa ở ngoại vi thành những chất không thể vượt qua hàng rào máu não.
Carbidopa là một chất ức chế quá trình decacboxyl hóa axit amin thơm, là một hợp chất tinh thể, màu trắng, ít tan trong nước, có trọng lượng phân tử là 244,3.
Carbidopa được chỉ định về mặt hóa học là N-amino-α-metyl-3-hydroxy-L-tyrosine monohydrate. Công thức thực nghiệm của nó là C10H14N2O4 H2O.
Điều chế sản xuất Carbidopa
Quá trình tổng hợp bắt đầu bằng phản ứng Strecker biến đổi bằng cách sử dụng hydrazine và kali xyanua trên aryl metan để tạo ra 2. Sau đó được thủy phân bằng HCl lạnh để tạo ra carboxamide 3. Thủy phân mạnh hơn với 48% HBr phân cắt liên kết amide và nhóm aryl ether để sản xuất carbidopa.
Cơ chế hoạt động Carbidopa
Khi kết hợp levodopa với carbidopa ức chế sự chuyển đổi ngoại biên của levodopa thành dopamine và khử carboxyl của oxitriptan thành serotonin bằng decarboxylase thơm L-amino acid.
Điều này dẫn đến tăng lượng levodopa và oxitriptan có sẵn để vận chuyển đến CNS. Carbidopa cũng ức chế chuyển hóa levodopa trong đường tiêu hóa, do đó, làm tăng khả dụng sinh học của levodopa.
Levodopa biến đổi thành dopamine trong não, giúp kiểm soát chuyển động. Carbidopa ngăn chặn sự phân hủy levodopa trong máu để nhiều levodopa có thể đi vào não hơn.
Carbidopa cũng có thể làm giảm một số tác dụng phụ của levodopa lên thần kinh trung ương như buồn nôn và nôn.
Sản phẩm liên quan
