Sevoflurane

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Sevoflurane (Sevofluran)

Loại thuốc

Thuốc gây mê (dạng lỏng bay hơi hít qua đường thở).

Dạng thuốc và hàm lượng

Chất lỏng không màu, bay hơi, lọ 250 ml.

Dược động học:

Hấp thu

Sevoflurane được hấp thu khi hít qua đường thở, đáp ứng bắt đầu sau khoảng 1 - 2 phút.

Phân bố

Sevoflurane có hệ số phân bố máu/khí thấp (0,6 - 0,7), hơi cao hơn desfluran (0,4), nhưng thấp hơn halothan (2,5), enfluran (2,1), isofluran (1,4 - 1,5) và methoxyfluran (15,4). Do có hệ số phân bố máu/khí thấp, sevoflurane khởi mê và thoát mê nhanh.

Dùng một liều, thời gian tác dụng kéo dài 4 - 14 phút. 

Sevoflurane qua được nhau thai.

Chuyển hóa

Khoảng 5% liều sevoflurane đã hấp thu được chuyển hóa ở gan qua CYP2E1. Các chất chuyển hóa chính là hexafluoroisopropanol (HFIP), fluorid vô cơ và carbon dioxide.

Khi nồng độ của sevoflurane trong máu từ 400 đến 600 micromol/lít, mức fluorid vô cơ đạt hoặc vượt quá 50 micromol/lít, thuốc sẽ có khả năng gây độc với thận.

Thải trừ

Thời gian bán thải của fluorid vô cơ là 34 giờ. HFIP nhanh chóng liên hợp với acid glucuronic. Cả fluorid vô cơ, HFIP và hexafluoroisopropanol glucuronid đều được thải trừ qua nước tiểu.

Thải trừ qua nước tiểu phần lớn trong 24 tới 48 giờ sau gây mê. Sevoflurane thải trừ một phần qua phổi dưới dạng không chuyển hóa.

Dược lực học:

Sevoflurane là thuốc mê dẫn chất halogen, ở dạng lỏng, dễ bay hơi, không bắt lửa, không gây nổ, dùng hít qua đường thở, có hiệu lực mạnh hơn desfluran. Nồng độ tối thiểu ở phế nang (minimum alveolar concentration - MAC) của sevoflurane từ 1,4% ở người cao tuổi đến 3,3% ở trẻ sơ sinh. Tác dụng của sevoflurane xuất hiện nhanh và phục hồi nhanh, nhưng vẫn chậm hơn desfluran.

Sevoflurane không có mùi hăng cay, không gây kích ứng đường hô hấp nên thường được dùng để khởi mê. Sevoflurane có tác dụng gây giãn cơ, tác dụng này có thể đủ để tiến hành một số phẫu thuật mà không cần dùng thuốc chẹn thần kinh - cơ. Tuy nhiên, thuốc không có tác dụng giảm đau.

Sevoflurane là một chất ức chế cơ tim liên quan đến liều. Thuốc không gây tăng tần số tim ở liều dưới 2 MAC.

Sevoflurane có thể tương tác với các chất hấp thụ carbon dioxide để tạo thành pentafluoroisopropenyl fluoromethyl ether (hợp chất A) có thể gây độc với thận ở chuột cống. Tuy nhiên, mặc dù đã được dùng rộng rãi và phát hiện được hợp chất A trong máu gây mê nhưng chưa có trường hợp nào báo cáo về tổn thương thận sau gây mê bằng sevoflurane.