Scopolamine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Scolopamine

Loại thuốc

Thuốc kháng muscarinic/ thuốc chống co thắt 

Dạng thuốc và hàm lượng

• Miếng dán phóng thích kéo dài qua da 1 mg
• Dung dịch tiêm 400 mcg, 600 mcg
• Viên nén 150 mcg, 300 mcg

Dược động học:

Hấp thu

Được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, chủ yếu từ phần trên của ruột non.

Hấp thu nhanh sau khi tiêm IM hoặc tiêm dưới da.

Hấp thụ tốt qua da.

Tác dụng chống nôn xảy ra trong vòng 15–30 phút sau khi tiêm IM.

Hệ thống thẩm thấu qua da, hiệu quả chống nôn trong khoảng 4 giờ sau khi dán.

Tác dụng chống nôn vẫn tồn tại trong khoảng 4 giờ sau khi tiêm IM.

Sau khi thoa, hệ thống thẩm thấu qua da được thiết kế để mang lại hiệu quả chống nôn lên đến 72 giờ.

Phân bố

Dường như vượt qua hàng rào máu não vì thuốc gây ra tác dụng lên thần kinh trung ương.

Scopolamine đi qua nhau thai và được phân phối vào sữa.

Chuyển hóa

Chuyển hóa gần như hoàn toàn (chủ yếu bằng liên hợp) ở gan.

Thải trừ

Thải trừ qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa.

Sau khi dán qua da, thời gian bán thải trung bình là 9,5 giờ.

Dược lực học:

Scopolamine, một alkaloid belladonna, là một chất kháng cholinergic. Scopolamine hoạt động như một chất ức chế các hoạt động cơ của acetylcholine tại các vị trí thụ thể thần kinh phó giao cảm sau hạch bao gồm cơ trơn, các tuyến tiết và thần kinh trung ương.

Người ta cho rằng Scolopamine hoạt động trong hệ thống thần kinh trung ương (CNS) bằng cách ngăn chặn sự dẫn truyền cholinergic từ nhân tiền đình đến các trung tâm cao hơn trong thần kinh trung ương (trung tâm nôn). 

Scopolamine có thể ức chế bài tiết nước bọt và mồ hôi, giảm tiết và nhu động đường tiêu hóa, gây buồn ngủ, giãn đồng tử, tăng nhịp tim và suy giảm chức năng vận động.