SF1126

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

SF1126 là một chất ức chế kinase PI3 nhắm mục tiêu integrin.

Dược động học:

SF1126 là một liên hợp phân tử nhỏ có chứa chất ức chế pan-PI3K có tác dụng ức chế chọn lọc tất cả các đồng phân nhóm PI3K IA và các thành viên chủ chốt khác của siêu họ PI3K, bao gồm DNA-PK và mTOR. Một yếu tố chính trong việc kháng khối u đối với các tác nhân hóa trị được phê duyệt được cho là sự kích hoạt của con đường PI3K / PTEN. Kết quả là, người ta cho rằng ức chế con đường này, thông qua SF1126, có thể gây ra việc thiết lập lại độ nhạy cảm với các tác nhân được phê duyệt và thể hiện tác dụng chống ung thư tổng hợp.

Dược lực học:

SF1126 là một liên hợp cộng hóa trị của LY294002 có chứa nhóm nhắm mục tiêu dựa trên peptide để giúp tăng nội địa hóa của thuốc trong thành phần tân mạch hỗ trợ tăng trưởng khối u. SF1126 là một chất rắn hòa tan trong nước cao, hỗ trợ quản lý thông qua tiêm iv hoặc sc. In vivo nó chuyển đổi tự nhiên ở pH sinh lý thành LY294002 theo cách dung nạp tốt ở chuột, chuột và chó. SF1126 đã được đánh giá trong nhiều mô hình khối u động vật cho thấy ức chế khối u tốt hoặc hồi quy khối u.