SC-236

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

SC-236 là một chất ức chế mạnh, chọn lọc, hoạt động bằng miệng của cyclooxygenase-2 (COX-2) [L2964] đã được nghiên cứu trong liệu pháp ung thư [A33375], đau lưng dưới [A33376] và viêm [A33373], [A33373], [A33373] ], [L2962], [A33377].

Dược động học:

Thuốc này là một chất ức chế chọn lọc của enzyme COX-2 [A33374], [A33375]. COX-2 được thể hiện trong não, ở thận, xương và có khả năng trong hệ thống sinh sản nữ [L2966]. Biểu hiện của nó tại các vị trí khác được tăng lên trong quá trình viêm, theo thực nghiệm, để đáp ứng với các kích thích giảm thiểu. Các yếu tố tăng trưởng, phorbol este và interleukin (IL) -1 kích thích sự biểu hiện của COX-2 trong nguyên bào sợi, trong khi endotoxin phục vụ cùng chức năng trong bạch cầu đơn nhân / đại thực bào [L2966]. SC-236 hoạt động trực tiếp thông qua việc triệt tiêu sự chuyển vị hạt nhân của RelA / p65, một yếu tố phiên mã. SC-236 nhắm trực tiếp vào các protein tạo điều kiện cho sự chuyển vị hạt nhân của NF-κB, một con đường truyền tín hiệu gây viêm [A33374], [A33379].

Dược lực học: