Rolapitant
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Rolapitant là một chất đối kháng thụ thể Neurokinin-1 (NK-1) mạnh, có tính chọn lọc cao, được phê chuẩn để ngăn ngừa buồn nôn và nôn do hóa trị liệu (CINV) ở người lớn. CINV giai đoạn trễ thường xảy ra> 24 giờ sau khi điều trị hóa trị và chủ yếu qua trung gian Neurokinin-1 và Chất phối tử P, được giải phóng trong ruột sau khi dùng hóa trị. Neurokinin-1 còn được gọi là Receptor Tachykinin 1 (TACR1), Neurokinin 1 Receptor (NK1R) và Receptor P Substance P (XUÂN). Bằng cách ngăn chặn Chất P tương tác với các thụ thể NK-1 trong ruột và hệ thần kinh trung ương, rolapitant ngăn ngừa CINV giai đoạn cuối. Không giống như các thuốc đối kháng thụ thể NK-1 có sẵn khác, rolapitant không phải là chất ức chế enzyme Cytochrom P450 CYP3A4 và có thời gian bán hủy dài, cho phép một liều duy nhất để ngăn ngừa cả CINV giai đoạn cuối và sau giai đoạn hóa trị trong 120 giờ đầu.
Dược động học:
Rolapitant là một chất đối kháng Neurokinin-1 Receptor (NK1R) có hoạt tính chọn lọc. Các thụ thể NK1 nằm chủ yếu trong ruột và hệ thần kinh trung ương và được kích hoạt bởi Chất P sau khi dùng hóa trị. Bằng cách liên kết với thụ thể NK1, rolapitant ngăn chặn sự ràng buộc của Chất phối tử P, được giải phóng trong ruột sau khi dùng hóa trị.
Dược lực học:
Sản phẩm liên quan
