Rivaroxaban

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Rivaroxaban

Loại thuốc

Thuốc kháng đông; chất ức chế yếu tố X (Xa).

Dạng thuốc và hàm lượng

Hạt pha hỗn dịch uống: 1 mg/ml.

Viên nén bao phim: 2,5mg, 10mg, 15mg, 20mg.

Dược động học:

Hấp thu

Rivaroxaban được hấp thu nhanh chóng với nồng độ tối đa (C max) xuất hiện sau 2 - 4 giờ sau khi uống. Sự hấp thu theo đường uống của rivaroxaban là gần như hoàn toàn và sinh khả dụng đướng uống khá cao (80-100%). 

Phân bố

Thuốc gắn kết cao với protein huyết tương cao khoảng 92% đến 95%, chủ yếu với albumin. Thể tích phân bố vừa phải với Vss khoảng 50 lít.

Chuyển hóa

Khoảng 2/3 liều dùng rivaroxaban được chuyển hóa, nhờ CYP3A4, CYP3A5, CYP2J2 và cơ chế độc lập với CYP.

Thải trừ

Khoảng 2/3 rivaroxaban được bài tiết vào nước tiểu (36% dưới dạng không đổi và 30% dưới dạng chuyển hóa không hoạt động). 1/3 còn lại của liều dùng được thải trừ qua phân, (7% ở dạng thuốc không thay đổi và 21% ở dạng chất chuyển hóa không có hoạt tính).

Dược lực học:

Rivaroxaban là một chất ức chế chọn lọc cao và trực tiếp yếu tố Xa. Sự ức chế yếu tố Xa làm gián đoạn qua trình đông máu mội sinh và ngoại sinh, ức chế hoạt hóa prothrompin (yếu tố II) thành thrompin (yếu tô IIa) và sự phát triển của huyết khối. Rivaroxaban không ức chế thrombin (yếu tố IIa) và không có tác dụng trên tiểu cầu.